Нитраты пролонгированного действия для лечения стенокардии

Лекарственные Нитраты: Показания + Особенности Приема

В кардиологии фармацевтические органические нитраты, более точное название которых — нитровазодилататоры, применяются для лечения больных со стенокардией, ишемической болезнью, острым коронарным синдромом.

Нитрат короткого действия — лучший препарат для самостоятельного купирования приступов стенокардии

Эти лекарства для сердца сегодня представлены разными формами: подъязычными таблетками, защечными наклейками, пероральными капсулами, жевательными пастилками, аэрозолями, спреями, мазями, накожными пластырями, растворами для внутривенного введения.

Какой именно препарат (активное вещество, продолжительность действия, форма) назначить пациенту решает врач. При этом он учитывает диагноз, стадию заболевания, цель применения, противопоказания и побочные действия нитратов.

Как действуют препараты с нитратами

Механизм действия нитратов основан на том что, попадая в организм они расщепляются до оксида азота. Его молекулы, через цепочку стимуляции ряда веществ, в конечном итоге увеличивают синтез циклического гуанозинмонофосфата, оказывающего на клетки эндотелия сердечных камер вазодилатирующее воздействие — расслабление сосудистых стенок, расположенных в гладкой мышечной ткани.

Конечные вазодилатирующие эффекты, присущие органическим нитратам

Следует знать, что эта группа препаратов расширяет просвет венозных сосудов сердца, как атеросклеротических, так и здоровых. При этом в венах, пораженных атеросклерозом это происходит лишь в тех местах, где в стенках еще сохранились гладкие мышечные волокна.

Там же где сужение произошло за счет концентрически расположенных бляшек, расширения не происходит.

На заметку. Лекарственные препараты — блокаторы b-адренорецепторов и кальциевых каналов, оказывают меньшее антиангинальное (коронарорасширяющее) воздействие, чем нитровазодилататоры.

[attention type=yellow]

Кроме этого применение нитратов улучшает переносимость физических нагрузок. Это происходит за счет того, что пролонгированные нитровазодилататоры увеличивают порог наступления ишемии сердечной мышцы, и улучшают реологические свойства крови, препятствуя склеиванию тромбоцитов.

[/attention]

А вот улучшение систолической функции миокарда при лечении нитровазодилаторами происходит из-за их антиишемического эффекта.

Что относится к нитратам

Современная классификация нитратов включает в себя не только их, но и другие лекарства, обладающие таким же вазодилатирующим эффектом:

• подгруппа сиднониминов — кормин, молсидомин, пирсидомин;
• другие донаторы NO — амилнитрит, нитропруссид Na.

А в нитратную группу входят лекарственные препараты, активные вещества которых перечислены на фото.

Нитраты: список препаратов

По длительности действия условно делят на:

• лекарства короткого действия;
• препараты умеренно длительного действия;
• препараты значительно пролонгированного действия.

Первые, среди которых и быстродействующая «классика жанра» — нитроглицерин, действуют до 60 минут, а вторые, например, молсидомин-ретард, от 1 до 6 часов.

Внимание! Для органических нитровазодилататоров характерна значимая вариабельность воздействия. Назначать препарат должен только врач. Инструкция, прилагаемая к лекарству, в самолечении не поможет. Одному больному будет достаточно дозы в 5 мг, другому потребуется 100 мг.

А вот какие препараты относятся к нитратам пролонгированного действия. Список их действующих веществ, которые действуют от 6 до 16 часов, возглавляют ретардные таблетки изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата.

По сути, если необходим быстрый эффект, то применяются сублингвальные (подъязычные) формы лекарств, для умеренно-длительного действия подойдут защечные наклейки, пастилки, аэрозоли и спреи, а для пролонгированного — мази, накожные пластыри, ретардные таблетки или капсулы.

Особенности приема

Пациентам со стабильной стенокардией (I–II) нитровазодилататоры необходимо пить прерывисто, а именно непосредственно перед ситуациями, которые способны вызвать сердечный приступ. Для этого подходят формы короткой и умеренно-пролонгированной продолжительности.

Лечение и купирование приступов стенокардии лекарствами-нитровазодилататорами

При стенокардии (III–IV) назначаются или лекарства с обычной продолжительностью, но 3–4 раза в день, или же пролонгированные формы, например, изосорбид-динитрат-ретард, но 1–2 раза в день и так, чтобы обеспечить лечебный эффект в течение суток.

На заметку. Следует строго соблюдать назначения и инструкции врача — выдерживать краткосрочную отмену, делать прерывистый прием, не отказываться от других лекарств. Это поможет снизить образование толерантности к нитровазодилататору, а также синдрома отмены.

Кстати, принимающим иАПФ с действующими веществами эналаприл и периндоприл, следует знать, что они потенцируют (усиливают) действие органических нитровазодилататоров.

Противопоказания и побочные эффекты

Нитраты не назначаются пациентам, у которых присутствует тяжелый аортально-клапанный стеноз. С особой осторожностью (относительное противопоказание) лекарства нитратной группы применяются у больных с гипертрофической кардиомиопатией обструктивного вида.

Принимая нитраты следует помнить об их побочных, к сожалению, неизбежных, эффектах:

• сильная головная боль;
• приступ головокружения;
• покраснение лица;
• учащение пульса.

У некоторых пациентов возможны урежение частоты сердечных сокращений и падение давления до предобморочного состояния или обморока, особенно если в терапии их кардиологического заболевания присутствуют бета-адреноблокаторы, верапамил, антагонист кальция, трициклический антидепрессант, прокаинамид.

Заключительное видео в этой статье — это своеобразный ликбез о том, как правильно принимать нитроглицерин.

Источник: https://Cardio-help.ru/aptechka/nitraty-551

Нитраты лекарства от гипертонии

Из статьи вы узнаете о препаратах из группы нитратов, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к приему, побочных эффектах, взаимодействии с другими лекарствами, толерантности и синдроме отмены.

Описание, механизм действия нитратов

Нитраты (нитровазодилататоры) – это лекарственные препараты, способные расширять сердечные артерии, купируя приступ ишемической боли.

Растворы органических веществ этого типа стали использоваться в лечении стенокардии еще в конце XIX века, а уже в начале ХХ столетия медицинская практика получила первые капсульные препараты, таблетки под язык.

Недостатком лекарств был кратковременный антиангинозный эффект. В конце 70-х годов прошлого века удалось синтезировать нитраты пролонгированного действия для лечения стенокардии, тем самым решив существующую проблему.

[attention type=red] [/attention]

Механизм действия нитратов складывается из купирования спазма сосудов и снятия боли. Суть – расслабление гладких мышц сосудистой стенки, увеличение просвета коронарных артерий, доставка необходимого питания и кислорода к миокарду. Для этого нитраты способны:

• стимулировать работу коллатералей, по которым к сердцу доставляется дополнительный объем питательных веществ, предупреждая риск гипоксии и ишемии;
• проявлять вазодилаторный эффект, уменьшая периферическое сопротивление крови, за счет чего падает нагрузка на сердечную мышцу;
• расширять вены, что снижает венозной кровоток, компенсаторно улучшая кровоток в коронарах, снижая нагрузку на желудочки, улучшая сократительную способность кардиомышцы.

Попадая в организм человека нитраты мгновенно отдают группу NO (оксид азота), которая стимулирует синтез специального фермента – гуанилатциклазы, вызывает повышения концентрации гуанозинмонофосфата – нуклеотида, входящего в состав РНК.

Кумуляция этого вещества в сосудистых клетках приводит к расслаблению гладких мышц везде, где они присутствуют: коронарные артерии, бронхи, система мочевыделения, пищеварения. Одновременно с этим нитраты блокируют связь периферии и головного мозга: симпатическая система теряет контроль над сосудами и сердцем, спазм коронаров становится невозможным.

Болеутоляющий эффект поддерживается гемодинамической разгрузкой миокарда, что уменьшает потребность сердца в кислороде. Широкий просвет артерий в сочетании с минимизацией сопротивления при сердечном сокращении облегчает работу миокарда. Расширение вен при этом гарантирует ограничение возврата венозной крови к сердцу.

Применение нитратов балансирует электролитный состав крови, стимулирует дыхательные ферменты, улучшает состояние проводящей системы сердца, предупреждая аритмии.

Помимо этого, препараты снижают давление в легочном круге кровообращения, купируя левожелудочковую недостаточность.

Лекарства способны снижать склеивание эритроцитов, улучшая текучесть крови, давая возможность сердечной мышцы проще справляться с непривычной или чрезмерной для нее нагрузкой.

Переносимость и чувствительность к нитратам у пациентов строго индивидуальна. Одним достаточно таблетки для решения возникших проблем, которая не вызывает никаких неприятных ощущений. Другие страдают сильными приступами головных болей после приема минимальной дозы нитратов, что делает прием препаратов проблематичным, требует поиска альтернативы.

Длительность ангинального эффекта колеблется от часа до восьми. Поэтому очень важен правильный, неторопливый подбор нужного лекарства врачом для каждого пациента.

Классификация

Существует несколько подходов к классификации нитратов. Все препараты делят по активному действующему веществу на три группы:

1. Группа нитроглицерина.
2. Изосорбида моно- и динитрата.
3. Нитроподобные средства.

По продолжительности болеутоляющего действия на:

• короткие, длительность купирования приступа боли – до 1 часа;
• средние – от одного до шести часов;
• пролонгированные – до суток.

По фармакологическим формам на:

• точка приложения – полость рта: таблетки под язык, жидкие капсулы, пластинки, аэрозоли;
• пероральные, поступающие внутрь организма через рот: таблетки и капсулы;
• ампульные растворы: для внутривенных или внутримышечных инъекций.

Показания к назначению

Основным показанием для использования нитратов является ангиоспазм сердечных артерий, ишемия, гипоксия миокарда.

Сравнительно недавно лекарства применялись в дифференциально диагностических целях: с помощью Нитроглицерина отличали инфаркт миокарда от стенокардии (приступ кардиалгии купировался нитратами, развивающийся инфаркт – нет).

Сегодня для диагностики ОИМ существуют более точные инструментальные и лабораторные методики, но при оказании первой помощи сердечникам по-прежнему нет лучшей альтернативы, чем Нитроглицерин или его аналоги.

Нитраты рекомендованы к приему при:

• ишемии миокарда любого генеза (для профилактики приступа стенокардии – перед планируемой нагрузкой, для лечения – первая помощь);
• левожелудочковой недостаточности;
• гипертоническом кризе;
• острой сердечной недостаточности (профилактика или купирование отека легких);
• ХСН;
• аритмиях на фоне ухудшения трофики сердечной мышцы;
• комплексном лечении или профилактике тромбозов, тромбофлебитов.

Источник: https://sovterror.ru/nitraty-lekarstva-ot-gipertonii/

Нитраты: список препаратов, особенности применения

Без препаратов из группы органических нитратов сложно представить терапию ишемической болезни сердца. Эти лекарства применяются для профилактики и снятия болевого синдрома за грудиной при стенокардии и инфаркте.

Механизм действия

Нитраты расширяют венечные артерии, улучшая приток крови к клеткам миокарда

Нитраты вызывают расширение артерий сердца. Это увеличивает приток крови к миокарду и снабжение его кислородом. В результате боль или дискомфорт за грудиной проходят.

Кроме того, нитраты расширяют вены во всем организме. При этом они начинают вмещать больше крови. Это снижает количество крови, возвращающееся к сердцу, тем самым уменьшая нагрузку на него.

Такой эффект обусловлен высвобождением из этих соединений оксида азота, прямо расслабляющего сосудистую стенку.

Еще одно свойство этих лекарств – способность снижать склеивание (агрегацию) тромбоцитов и улучшение текучести крови. В результате такого комплексного действия сердце гораздо лучше переносит нагрузку, а ишемия миокарда возникает при более значительном усилии.

В среднем антиангинальное (противоболевое) действие нитратов сильнее, чем препаратов других групп. Однако у разных больных эффективность и длительность такого влияния существенно различаются.

[attention type=green]

Так, одна и та же дозировка препарата у одного пациента действует в течение 8 часов, а у другого – лишь одного часа.

[/attention]

Поэтому важен постепенный медленный подбор необходимой больному дозировки и режима приема лекарства.

Особенности применения нитратов с разной длительностью действия

Для снятия приступа стенокардии самое популярное средство – таблетки нитроглицерина, которые принимают под язык. При стенокардии они помогают в течение 1-3 минут. Если после приема нитроглицерина боль длится полчаса и больше, то это, скорее всего, кардиалгия или торакалгия (за исключением случаев инфаркта миокарда).

Если после приема 1-й таблетки боль за грудиной не прошла, через 5 минут нужно принять еще одну таблетку, а при отсутствии эффекта еще через 5 минут принять третью. Если это не помогло, нужно срочно вызвать «Скорую помощь».

Для снятия приступов удобнее, чем таблетки, применять аэрозоли Нитроспрей, Нитроминт. Во-первых, в баллончиках нитроглицерин не выдыхается и не теряет эффективность. Во-вторых, так он удобнее в применении. Наконец, мельчайшие капли аэрозоля быстрее всасываются в кровь, чем частички таблетки.

Пластинки Тринитролонг могут не только прекратить приступ, но и предотвратить его появление на срок до 5 часов. Поэтому их можно наклеивать на десну за 15 минут перед предполагаемой нагрузкой, например, походом в магазин.

Удобны пластыри с нитроглицерином:

• они обеспечивают равномерное поступление препарата в кровь в течение всего дня;
• нитроглицерин всасывается в кровь, не попадая в печень;
• на ночь пластырь можно убрать, что обеспечивает «безнитратное окно», в течение которого чувствительность клеток к нитроглицерину восстанавливается.

Существуют накожные формы изосорбида динитрата в форме аэрозоля. Его распыляют на кожу 1-2 раза в день, причем его эффект сохраняется до суток. Недостатком этой формы является быстрое «привыкание» и снижение эффективности. Поэтому такие накожные аэрозоли могут применяться лишь при нестабильной стенокардии в первые несколько дней болезни.

Пластинки изосорбида динитрата по 20 мг нужно помещать на десну трижды в день, а по 40 мг – два раза в сутки. Их действие более мягкое и постепенное, чем у таблеток.

[attention type=yellow]

Из таблетированных препаратов изосорбида динитрата наиболее распространен нитросорбид, а также формы продленного действия (Кардикет-ретард).

[/attention]

Изосорбид-5-мононитрат действует дольше, чем динитрат, но его эффект слабее. Поэтому необходима большая дозировка. Используются ретардные формы 1 раз в день в дозировке как минимум 50 мг.

Толерантность и синдром отмены

При постоянном уровне нитратов в организме коронарные артерии постепенно перестают на них реагировать, и эффект лекарств исчезает.

Основной способ преодоления толерантности к нитратам – создание «безнитратного окна», то есть промежутка, когда в крови нет этого препарата. Например, обычные таблетки для этого назначают не 4 раза в день, а 2-3 раза.

Важным способом профилактики толерантности является использование пролонгированных форм изосорбида-5-мононитрата.

В клинике часто используют «спорадическое» применение нитратов, когда их назначают перед планируемой физической нагрузкой.

Основной опасностью, связанной с прерывистым режимом приема, является синдром отмены. Он возникает при резком прекращении поступления нитратов. Например, после завершения внутривенного введения или отклеивания кожного пластыря возможно учащение и усиление приступов боли за грудиной.

Для профилактики синдрома отмены желательно использовать пролонгированные формы, прием которых можно назначать 1 раз в день.

Учитывая высокую эффективность этой группы лекарств, а с другой стороны – феномены привыкания и отмены, нитраты при ИБС назначают только тем больным, которые не могут без них обойтись.

Нитраты при ИБС

Нитраты быстро и эффективно устраняют приступы стенокардии

При стабильной стенокардии каждый больной легко предсказывает, сможет ли он перенести какую-то нагрузку, или она вызовет боль.

Поэтому при I-II функциональных классах стенокардии нитраты назначаются только перед нагрузкой для предотвращения приступа.

При этом используется обычный нитросорбид, назначать продленные формы нет необходимости.

[attention type=red]

При частых приступах, соответствующих III-IV функциональным классам, лучше назначить продленный изосорбида динитрат (например, Кардикет-ретард) 2 раза в день.

[/attention]

При ночных симптомах показано назначение изосорбида-5-мононитрата в дозе 40-60 мг 1-2 раза в день.

При инфаркте миокарда или нестабильном течении назначается длительная медленная внутривенная инфузия нитроглицерина. При этом необходимо каждый час контролировать уровень АД, и при его снижении до 110 мм рт. ст. и ниже уменьшать скорость введения или на время приостанавливать инфузию.

Активность нитратов усиливается при их одновременном применении с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), бета-блокаторами, ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты и противопоказания

Вероятные побочные эффекты:

• развитие толерантности;
• головная боль, головокружение;
• покраснение лица;
• учащение сердцебиения;
• снижение давления, обморок.

Нитраты увеличивают риск обморока у больных с гипертрофической кардиомиопатией и тяжелым аортальным стенозом. Они противопоказаны при таких сопутствующих заболеваниях:

• любые формы шока и коллапса со снижением систолического давления менее 100 мм Hg, диастолического – менее 60 мм Hg;
• инфаркт миокарда со снижением АД;
• констриктивный вариант перикардита;
• сердечная тампонада;
• отек легких, вызванный ядовитыми газами или другими отравляющими веществами;
• повышенное внутричерепное давление (геморрагический инсульт, травма мозга);
• закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
• индивидуальная непереносимость.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/nitraty-spisok-preparatov-osobennosti-primeneniya

Органические нитраты: фармакология, состав, применение в медицине, инструкции по применению, показания и противопоказания

Нитраты уже более 100 лет открывают список препаратов для устранения ангинозных болей, возникающих при стенокардии и инфаркте миокарда, и занимают одно из лидирующих мест в кардиологической практике.

Изучение этих лекарственных средств остается актуальным и сейчас, так как из года в год количество больных с ишемической болезнью сердца постоянно возрастает.

В этой статье мы ознакомим вас с основными препаратами из группы органических нитратов, их классификацией, механизмом действия, формами выпуска, особенностями применения, показаниями, побочными эффектами и противопоказаниями.

Эта информация поможет вам составить представление о лекарственных средствах, часто применяющихся для лечения заболеваний сердца, и вы сможете задать возникшие у вас вопросы своему лечащему кардиологу.

Немного истории

Нитроглицерин применяется для купирования приступов стенокардии еще с конца XIX века.

Впервые органические нитраты стали использоваться для устранения болей при стенокардии еще в 1879 году. Доктор Мюррелл опубликовал в журнале «Ланцет» результаты воздействия 1% спиртового раствора нитроглицерина (глицерола тринитрата). Этот препарат он сначала «опробовал» на себе, а затем и на своих пациентах. Результаты антиангинозного воздействия были положительными.

В 1925 году в практику кардиологов вошли капсулы с Нитроглицерином, а несколько позднее появился жидкий спиртовой раствор и таблетки для приема под язык.

Однако кардиологов не устраивал краткосрочный эффект от этого препарата, и фармакологические исследования, направленные на поиск подобных веществ пролонгированного действия, продолжались.

После 70-х годов был создан первый такой препарат на основе изосорбида динитрата, а несколько позднее появилось новое нитратсодержащее средство – изосорбида мононитрат.

У всех этих активных компонентов одинаковый механизм действия, он складывается из сосудорасширяющего и антиангинального компонента.

Благодаря воздействию органических нитратов происходит расслабление гладких мышц сосудов, расширение коронарных сосудов, и к миокарду доставляется большее количество крови и кислорода.

В результате сокращается гемодинамическая нагрузка на сердце и потребность сердечной мышцы в кислороде.

Классы стенокардии и особенности приема нитратов

Принципы терапии зависят от того, какой функциональный класс стенокардии был выявлен у больного:

Источник: https://AptekaTamara.ru/bolezni/nitraty-lekarstvennye-preparaty.html

Клиническая фармакология нитратов, нитроглицерин: показания, противопоказания, побочные эффекты, механизм действия

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

С учетом значительной распространенности ишемической болезни на сегодняшний день очень высока актуальность рассматриваемых медикаментозных средств. До настоящего момента нитроглицерин и иные лекарства, созданные на его основе, а также близкие к ним медикаменты изосорбида моно- и динитрата считаются наиболее эффективными антиангинальными препаратами.

Антиангинальный эффект органических нитратов связан с увеличением поставки кислорода к сердечной мышце и одновременно — с уменьшением ее потребности в нем.

Антиангинальная эффективность нитратов

Для антиангинальной эффективности имеют значение не только кратковременное и непостоянное расширение коронарных сосудов и усиление кровотока по ним, но еще и гемодинамическая разгрузка сердечной мышцы, которая приводит к ослаблению работы сердца и его потребностей в кислороде.

В результате расширения вен ограничивается возврат венозной крови к органу (снижение преднагрузки, давления внутри желудочков, напряжения их стенок), а расширение артерий снижает уровень сопротивления сердечному выбросу (снижение постнагрузки, сопротивление сердечному выбросу, расход энергии и потребление миокардом кислорода).

Откуда нитраты появляются в фруктах и овощах

Небольшое количество нитратов содержатся во всех овощах и фруктах, так как эти соли участвуют в круговороте азота в природе. Из-за своей дешевизны нитраты являются также самыми распространенными минеральными удобрениями во всем мире. Их используют для повышения урожайности.

Наибольшее количество нитратов накапливается в овощах и фруктах, выращенных в тепличных условиях.

[attention type=green]

Cтоит отметить, что разные культуры имеют разную способность накапливать нитраты. Максимальный уровень нитратов обнаруживается в листовом салате из-за наличия большой системы капилляров и жилок в листьях, а также в помидорах и огурцах, выращенных в теплице вне сезона. Поэтому очень важно покупать сезонные овощи и фрукты в зависимости от региона проживания.

[/attention]

Кроме того, не стоит забывать, что во многие промышленно выпускаемые копченые изделия из мяса также добавляют нитраты.

Медикаментозные препараты

Близкие к органическим нитратам медицинские вещества (натрия нитропруссид, нитриты, молсидомин) также оказывают нитроксидергическое воздействие.

Источник: https://MedBur.ru/sosudy/nitraty-prolongirovannogo-dejstviya.html