Обратный нейрональный захват это

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина — по своим фармакокинетическим свойствам относятся к третьему поколению антидепрессантов. Применяются при лечении тревожного расстройства и депрессивных состояний. Организм сравнительно легко переносит прием таких препаратов, поэтому некоторые из них отпускаются без рецептов.

Отличаясь от группы ТЦА (трициклических антидепрессантов), селективный блокатор практически не провоцирует антихолинергических/холинергических побочных эффектов, лишь изредка становясь причиной седации и ортостатической гипотензии. При передозировке описываемыми препаратами риск кардиотоксических воздействий ниже, поэтому подобные антидепрессанты применяются во многих странах.

Избирательный подход в лечении оправдан использованием СИОЗС в общемедицинской практике, их часто назначают для амбулаторного лечения. Неселективный антидепрессант (трициклическое средство) может стать причиной аритмии, в то время как селективные ингибиторы показаны при хронических нарушениях сердечного ритма, закрытоугольной глаукоме и пр.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата

При депрессии препараты данной группы способны поднять настроение посредством интенсивного использования мозгом химических компонентов, входящих в состав серотонина. Именно они регулируют процессы передачи импульсов между нейротрансмиттерами.

Устойчивый результат достигается к концу третьей недели приема, больной замечает эмоциональные улучшения. Для закрепления эффекта выбранный ингибитор захвата серотонина рекомендуется принимать 6-8 недель.

Если же изменений не наступает, следует заменить препарат.

Антидепрессанты не отпускаются без рецептов, но некоторые группы пациентов получают назначения «по умолчанию», например, женщины с жалобами на послеродовую депрессию.

[attention type=yellow]

Матери, практикующие грудное вскармливание, используют «Пароксетин» или «Серталин».

[/attention]

Их же назначают при лечении тяжелых форм синдрома тревожности, депрессии беременных и для профилактики депрессивных состояний у людей из групп риска.

СИОЗС — наиболее популярные средства-антидепрессанты, благодаря доказанной эффективности и малому количеству побочных состояний. Однако негативные последствия приема все же наблюдаются, но быстро проходят:

• кратковременные приступы тошноты, снижение аппетита, потеря массы тела;
• повышенная агрессивность, нервозность;
• мигрени, бессонница, чрезмерная утомляемость;
• снижение либидо, эректильная дисфункция;
• тремор, головокружения;
• аллергические реакции (редко);
• резкое увеличение массы тела (редко).

Запрещено принимать антидепрессанты пациентам с эпилепсией или биполярными расстройствами, так как они усугубляют течение этих заболеваний.

Побочные действия у грудных детей, матери которых принимают антидепрессанты, отмечаются крайне редко. Но такой исход лечения вполне возможен. Женщины, проходящие специфическую терапию, должны обсудить все риски с курирующим врачом, чтобы предупредить развитие негативных состояний у ребенка.

Клиническая характеристика

Современная медицина не располагает сведениями, что антидепрессанты абсолютно безопасны. Однако существует список препаратов, наносящих наименьший и наибольший вред:

• «Золофт» — средство выбора для назначения кормящим матерям;
• Прием «Флуоксетина», «Циталопрама» и «Пароксетина» следует ограничить. Они провоцируют у детей чрезмерную нервную возбудимость, раздражительность, приступы плача, отказ от еды. «Циталопрам» и «Флуоксетин» — попадают в грудное молоко, но это зависит от того, в какое время суток женщина выпила препарат.

Проводилось несколько обширных исследований, во время которых изучалось состояние и поведение людей, принимавших средства серотонинового захвата. Антидепрессанты не провоцируют никаких отклонений в интеллектуальном и эмоциональном плане и не приводят к проблемам со здоровьем в будущем. Каждое средство имеет листок-вкладыш, где перечислены все возможные побочные эффекты.

Взаимосвязь между приемом антидепрессантов и общими рисками

Люди, проходящие лечение антидепрессантами, должны регулярно сдавать анализ на серотонин, что позволит им находиться под постоянным врачебным контролем и является прямым путем предупреждения суицидальных мыслей. Особенно это актуально для первого этапа лечения и при резком изменении дозировки.

Согласно результатам исследований, проведенных относительно препарата «Паксил» и его аналогов, можно утверждать, что прием этого лекарства в первые 3 месяца беременности увеличивает риск врожденных дефектов плода.

Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норадреналина) и средств от головной боли может привести к развитию состояний, называемых серотониновым синдромом.

Сравнение ингибиторов обратного захвата и трициклических антидепрессантов

Лечение депрессии в любом случае предполагает назначение специфических препаратов, способных повысить эмоциональный фон и настроение пациента.

Этот эффект обусловлен воздействием на различные нейромедиаторы, прежде всего, на серотониновую и норадренолиновую системы.

Все средства этого ряда можно классифицировать по их свойствам, химическому строению, возможности влияния только на одну или одновременно на несколько систем ЦНС, по наличию активизирующего компонента или признаков седации.

Чем больше нейромедиаторов подвергается воздействию антидепрессанта, тем выше его конечная эффективность. Однако эта же особенность предполагает и расширение круга возможных побочных действий.

Первыми подобными препаратами выступали лекарства с трициклической химической структурой, речь идет о «Мелипрамине», «Анафраниле» и «Амитриптилине».

Они оказывают влияние на широкий спектр нейромедиаторов и показывают высокую результативность лечения, но при их приеме часто проявляются следующие состояния: пересушивание слизистых рта и носоглотки, запоры, акатизия, отечность конечностей.

Селективные же средства, то есть, обладающие избирательным действием, влияют только на один тип нейромедиаторов. Это, конечно, снижает вероятность «прицельного попадания» в причину депрессивного состояния, но чревато минимумом побочных проявлений.

Важный момент при назначении антидепрессантов — наличие кроме антидепрессивного еще и седативного воздействия, вместе с активизирующим. Если депрессия сопровождается апатией, утратой интереса к социальному аспекту жизни, заторможенностью реакций, то применимы средства с преобладающим активизирующим компонентом. Тревожная же депрессия, сопровождающаяся маниями, наоборот, требует седации.

[attention type=red]

Антидепрессивные средства классифицируются с уклоном на селективность их воздействия на различные нейромедиаторы, а также с учетом возможности сбалансированного — гармонизирующего действия.

[/attention]

Побочные эффекты обусловлены блокировкой ацетилхолиновой нейромедиаторной системы головного мозга, а также нервных клеток вегетативной НС, участвующей в регуляции работы внутренних органов.

Вегетативная нервная система отвечает за функции выделительной системы, ритм сердца, сосудистый тонус и др.

К трициклическим антидепрессантам относят «Герфонал», «Амитриптилин», «Азафен» и те, которые близки к ним по химической формуле, например, «Лудиомил».

Благодаря влиянию на ацетилхолиновые рецепторы, локализованные в головном мозге, они могут стать причиной ухудшения памяти и заторможенности мыслительного процесса, приводят к рассеиванию концентрации внимания.

Эти эффекты становятся усугубляют ситуацию при лечении пациентов пожилого возраста.

Схема действия

Основа действия таких препаратов заключается в блокировке распада моноаминов, таких, как серотонин, норэпинефрин, дофамин, фенилэтиламин под влиянием моноаминоксидаз МАО и блокировке обратного нейронального захвата моноаминов.

Один из провоцирующих процессов, приводящих к возникновению депрессивных состояний — дефицит моноаминов в синаптической щели, особенно это касается дофамина и серотонина. С помощью депрессантов повышают концентрацию данных медиаторов в синаптической щели, что способствует усилению их эффекта.

Нужно четко представлять «антидепрессивный порог», индивидуальный для каждого отдельного пациента. Ниже этой «отметки» антидепрессивное воздействие не проявит себя, выражаясь только в неспецифических эффектах: побочные действия, малая стимуляции и седация.

[attention type=green]

Чтобы у препаратов третьего поколения (снижающих обратный захват моноаминов) проявились все антидепрессивные свойства — нужно снизить сам захват не менее чем в 10 раз.

[/attention]

Проявление антидепрессивных эффектов от средств, угнетающих активность моноаминоксидаз, возможно только при ее снижении в 2-4 раза.

Исследования подтверждают, что на практике можно задействовать и иные механизмы работы антидепрессантов.

К примеру, существует предположение, что подобные препараты способны снизить уровень стрессовой гиперактивности гипоталамуса, надпочечников и гипофиза.

Часть антидепрессантов, даже тех, что отпускаются без рецептов и не требуют строгого контроля приема, является антагонистами NMDA-рецепторов, способствуя уменьшению нежелательного при депрессивном состоянии токсического влияния глютаматов.

Получены данные, позволяющие судить о взаимодействии «Пароксетина», «Миртазапина» и «Венлафаксина» с опиоидными рецепторами. А значит, препараты обладают антиноцицептивным эффектом.

Применение некоторых депрессантов может снизить концентрацию вещества Р в ЦНС, однако психиатры не считают этот момент критичным, поскольку важнейший механизм развития депрессивного состояния, на который воздействуют любые ингибиторы обратного захвата — недостаточная активность.

Все описанные выше средства вполне эффективны при лечении депрессивных состояний, а кроме того, могут их предотвратить. Однако подобрать подходящее ситуации лечение может только врач, совмещающий антидепрессанты и когнитивно-поведенческую терапию.

Эти два способа принято считать равноценными в плане результативности. Не стоит забывать и о психотерапии при поддержке близких людей, при легкой форме депрессии ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты на их основе) нужны не всегда.

[attention type=yellow]

Средняя и тяжелая форма заболевания может потребовать не только приема лекарств, но и размещения в клиническом стационаре.

[/attention]

Источник: https://gormonorm.ru/epifiz/selektivnye-ingibitory-obratnogo-zahvata-serotonina.html

Обратный захват серотонина – что это и как происходит

Серотонин – нейромедиатор, содержание которого в организме напрямую отвечает за настроение человека, а также за его психоэмоциональное состояние. В случае, если по тем или иным причинам процессы выработки серотонина отклоняются от нормы, человек может столкнуться с резким ухудшением настроения. Если подобное состояние повторяется, происходит обратный захват серотонина.

Данное состояние характеризуется тем, что серотонин не попадет в кровоток. Часто обратный захват связан с развитием депрессивного состояния.

Бороться с депрессией можно с помощью специальных препаратов – антидепрессантов, они нормализуют процессы синтеза, регулирования и обмена серотонина в организме.

На начальных стадиях бороться с депрессией также можно с помощью некоторых продуктов питания в домашних условиях.

Обращайте внимание на то, что назначать антидепрессанты могут только квалифицированные специалисты. Самостоятельные неконтролируемый прием препаратов может обернуться развитием серотонинового синдрома, который при отсутствии должного лечения может обернуться летальным исходом.

Поддержание нормального уровня серотонина необходимо для нормальной работы пищеварительной системы. Недостаток гормона радости напрямую оказывает влияние на качество сна, на когнитивные функции, на работоспособность ряда других систем в организме.

На выработку гормона влияют не только продукты питания и лекарственные препараты, но и некоторые синтетические наркотики. Так, после приема ЛСД в организме человека резко высвобождаются большие объемы серотонина.

Обратный захват серотонина – патологическое состояние организма, при котором клетки вырабатывают гормон радости, но в кровоток он не поступает, а обратно всасывается в синапсы.

Прием специальных антидепрессивных препаратов СИОЗС позволяет обратно захватывать серотонин и направлять его в кровоток.

Особенность препаратов заключается в том, что они отвечают только за захват серотонина, не трогая при этом другие гормоны.

После начала действия антидепрессанта серотонин уже не может нормально вернуться в накопители, он передает сигналы другим клеткам, которые находятся в заторможенном или депрессивном состоянии. В итоге после приема средств значительно уменьшаются симптомы проявления депрессии, улучшается процесс притока гормона счастья к другим органам.

За что отвечает серотонин

Серотонин напрямую влияет на работоспособность центральной нервной системы, отвечает за работу нейронов в организме.

Гормон, воздействуя на ЦНС, отвечает за следующие функции в организме:

• Хорошее настроение, полное удовлетворение уровнем своей жизни;
• Запоминание новой информации;
• Особенности поведения человека в обществе;
• Половое влечение;
• Когнитивные функции;
• Особенности работы пищеварительной системы;
• Пищевые предпочтения.

Серотонин в организме также напрямую влияет на качество сна. Он принимает участие в выработке мелатонина, влияет на особенности режимов сна. Серотонин напрямую влияет на распределение фаз сна и бодрствования. В случае, если у пациентов нарушена выработка гормона сна, он может столкнуться бессонницей, которая также может провоцировать депрессивные состояния.

От уровня серотонина в организме женщины зависит процесс синтеза пролактина. В итоге во время беременности реже развиваются патологические состояния, лучше сокращается матка во время родов, во время кормления ребенка нет проблем с секрецией молока.

Серотонин принимает участие в работе щитовидной железы, улучшает процессы выработки инсулина. Именно поэтому, когда вы съедаете что-то сладкое, значительно улучшается настроение.

[attention type=red]

В данном случае механизм улучшения настроения развивается по следующему принципу: при поступлении сладкого повышается уровень глюкозы в кровы – начинается активная выработка инсулина – повышается уровень триптофана – повышается уровень серотонина в крови – улучшается настроение.

[/attention]

В организме мужчины и женщины секреция серотонина может происходить по-разному. Так, к примеру, гормон эстроген в женском организме провоцирует повышенную выработку серотонина. В итоге, когда во время менструации и ПМС у женщины начинаются скачки уровня эстрогена, она сталкивается с резкой порчей либо перепадами настроения.

Во время ПМС женщинам советуется выполнять несложные физические упражнения (небольшая пешая прогулка перед сном), также стоит обеспечить наличие достаточного количества солнечного света.

Механизмы развития депрессии

Как было сказано выше, при обратном захвате серотонина чаще всего у человека начинает развиваться депрессия.

На данный момент не существует лабораторных анализов и медицинских исследований, которые позволили бы определить, сколько серотонина находится в живых клетках головного мозга.

Оценка сниженного либо нормального уровня гормона радости проводится по поведенческим особенностям пациента, по физиологическому состоянию организма, по ряду других признаков, которые видны медицинскому специалисту при общении с больным.

Стоит отметить, что депрессия не всегда развивается только из-за недостатка серотонина в организме, чаще всего проблемы с психологическим состоянием связаны с воздействием целого ряда факторов. Например, депрессию могут провоцировать:

• Повышенная выработка организмом гормона стресса;
• Нарушения в работе иммунной системы;
• Недостаточное поступление в организм питательных веществ;
• Голодание;
• Разрушение клеток головного мозга, связанное с теми или иными заболеваниями.

Часто развитие депрессии связано с социальными факторами. Пациент может быть недоволен уровнем своей жизни, своим внешним видом (в том числе и из-за избыточного веса), частым нахождением в одиночестве.

Для повышения уровня серотонина, особенно в ситуациях, когда пациент столкнулся с депрессивным состоянием, применяются антидепрессанты. Прежде чем назначать пациенту препарат, медицинский специалист решает ряд вопросов:

• Стал ли недостаток серотонина причиной развития депрессии, либо проблема спровоцирована сторонними факторами;
• С какими проблемами пациент может столкнуться после начала приема препаратов;
• Какие препараты пациент принимает, и как они будут взаимодействовать с антидепрессантами;
• Разовьется ли у пациента привыкание в результате продолжительного приема препаратов;
• Помогут ли антидепрессанты справиться с депрессией, не вернется ли пациент к начальному состоянию после отмены препаратов.

Желательно, чтобы пациент также ознакомился с составом и принципом действия назначенного врачом антидепрессивного лекарственного препарата. В некоторых случаях побороть депрессию можно с помощью подручных средств, не прибегая к лекарствам, которые негативно влияют на печень и другие органы.

Перед началом медикаментозного лечения будет полезно посетить психолога, который поможет настроиться на позитивное мышление.

Бороться с тревожным состоянием хорошо помогает медитация, а также другие современные методики полного расслабления организма, можно посетить процедуру ароматерапии либо сходить на массаж.

Важно знать, что именно стало причиной развития депрессии, понимание причин проблемы – залог начала успешной борьбы с ней.

Как бороться с депрессией

В основном лечение депрессии с помощью медикаментов применяется только в случаях, когда пациенту ставится диагноз тяжелого психологического расстройства.

Если антидепрессанты и назначаются, то пить их можно только в течение короткого промежутка времени.

Даже современные лекарственные препараты, которые практически не вызывают привыкания, после длительного приема оказывают серьезное пагубное влияние на все органы и системы организма.

[attention type=green]

Если состояние пациента свидетельствует о начальных стадиях депрессии, можно попробовать лечение без приема лекарственных препаратов. Стоит помнить о том, что антидепрессанты бороться с депрессией не помогают, они лишь уменьшают степень проявления тревожного состояния.

[/attention]

Чтобы депрессия исчезла, необходимо выяснить причину ее возникновения. Важно практиковать комплексный подход к лечению заболевания. Так, положительный эффект демонстрируют сеансы у психотерапевта.

Врач оценит состояние пациента и поможет подобрать наиболее действенную методику борьбы с заболеванием.

В основном лечение у психолога или психотерапевта основано на том, что медицинский специалист после обсуждения депрессивного состояния и причин его развития с пациентом подбирает наиболее эффективный способ для борьбы со стрессом. После сеансов у больного постепенно начинает развиваться позитивное мышление.

Помимо психотерапии, положительный эффект при лечении депрессии имеют и другие методики, которые можно применять в домашних условиях. Так, к примеру, многие специалисты советуют заняться спортом. Физические упражнения помогут не думать о посторонних вещах, а также улучшат выработку серотонина.

Народные методы для повышения уровня серотонина

Перечисленные ниже средства помогут улучшить процессы синтеза серотонина в организме пациента, устранят неприятные симптомы депрессии, например, бессонницу, ощущение тревожности, постоянное плохое настроение.

1. Для лечения депрессии часто применяется обычная мята. Она стимулирует выработку гормона счастья, успокаивает нервы, улучшает качество сна. Чтобы приготовить целебный отвар, достаточно взять около столовой ложки сушенных или свежих листьев мяты. Трава ставится в стакан, заливается 200 мл кипяченой горячей воды, накрывается и оставляется для настаивания на несколько минут. Полученный отвар процеживается через сито или марлю, разбавляется стаканом кипяченой воды. Пить средство необходимо по 200 мл каждый день перед сном, сахар в мятный чай не добавляется, лучше пить его вприкуску с кусочком любимого шоколада.
2. Еще одно эффективное средство в борьбе с депрессией – зеленый чай с листьями базилика. Если пить отвар в течение недели каждый день, можно заметить значительное улучшение настроение, повышение работоспособности, прилив жизненных сил. Для приготовления средства достаточно добавить в чашку зеленого чая веточку свежего базилика и оставить настаиваться в течение нескольких минут.
3. Хороший эффект в области борьбы с депрессивным состоянием и недостатком выработки серотонина демонстрирует обычный фруктовое смузи. Для приготовления средства необходимо в чашу блендера порезать следующие фрукты: красное яблоко, киви, апельсин и банан. Далее к фруктам добавляется столовая ложка натурального меда, после чего все взбивается блендером в однородную массу. Пить смузи лучше утром перед работой, в средстве содержится ударная доза витаминов и полезных микроэлементов, которые помогут вам зарядиться положительной энергией на весь день.

Серотониновый синдром

Серотониновый синдром – опасное патологическое состояние организма, которое развивается у пациентов, употребляющих сильные наркотические средства, либо превышающих дозировку при приеме антидепрессантов. С подобной реакцией пациенты сталкиваются крайне редко, при этом не стоит пренебрегать состоянием, так как оно может обернуться летальным исходом.

Важно своевременно получить медицинскую помощь у специалиста, в ином случае шансы пациента выжить после серотонинового синдрома приближаются к нулю. Диагностировать серотониновый синдром можно самостоятельно, у больного наблюдаются следующие симптомы:

• Эмоциональное возбуждение, которое проявляется незначительно;
• Апатия, отсутствие интереса ко всему происходящему;
• Ощущение эйфории, стремление сделать как можно больше дел одновременно;
• Ощущение страха, панические атаки;
• Чувство сонливости даже после продолжительного сна;
• Проблемы с осознанием происходящего вокруг;
• Резкие и беспричинные смены настроения у пациента;
• Бредовые состояния;
• Кома.

Обратный захват серотонина – проблема, при которой серотонин не попадает в кровоток пациента, часто сопровождается развитием депрессивного состояния. Для борьбы с проблемой можно воспользоваться специальными лекарственными препаратами либо домашними средствами.

Источник: https://gormony.guru/obratnyy-zahvat-serotonina.html

Полный список СИОЗС

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это специфические виды лекарств, которые используются для лечения депрессии и тревожных расстройств.

СИОЗС предотвращают обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах, что увеличивает уровень серотонина в синапсе и приводит к более высокой стимуляции нейронов.

Показания

• Депрессия.
• Тревожные расстройства.
• ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).
• Расстройства пищевого поведения.
• Преждевременная эякуляция.
• Реабилитации после инсульта.

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах.

[attention type=yellow]

По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина.

[/attention]

Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина.

Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции.

Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Другие СИОЗС

Были и другие СИОЗС на рынке, производство которых было прекращено. Кроме того, остается один СИОЗС, который используется специально для преждевременной эякуляции, но не для депрессии.

Прилиги (Дапоксетин)

Этот препарат был первым СИОЗС, разработанным специально для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин.

Дапоксетин (Dapoxetine) работает путем ингибирования переносчика серотонина, тем самым повышая количество серотонина в пресинаптической щели. В результате большинство людей, которые принимают дапоксетин замечают задержку эякуляции.

Первоначально он был разработан как антидепрессант, но он всасывался и выводился слишком быстро из организма.

Быстрое поглощение и выведение сделали дапоксетин хорошим лекарством для преждевременной эякуляции (ПЭ). Точный способ, которым дапоксетин лечит ПЭ, до сих пор не известен, но ученые предполагают, что это происходит из-за его ингибирования переносчика серотонина.

Упстен (Индальпин)

Это еще один препарат СИОЗС, который был впервые обнаружен в 1977 году и быстро снят с производства в 1983 году из-за того, что был связан с синдромом Гийена-Барре. Создатели этого антидепрессанта только начинали понимать, что серотонин (5-НТ) может играть важную роль в депрессии.

Зимелидин (Zimelidine)

Этот препарат был разработан в конце 1970-х годов Арвидом Карлссоном. Первоначально он искал лекарства, которые имели сходную структуру с бромфенирамином и обладали бы антидепрессивными свойствами. В итоге он обнаружил Зимелидин.

Это считалось самым первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), продаваемым для широкого применения.

[attention type=red]

Он работал путем ингибирования обратного захвата серотонина из синаптической щели без воздействия на постсинаптические рецепторы.

[/attention]

Хотя у Зимелидина был относительно благоприятный профиль безопасности, были случаи, когда у людей развился синдром Гийена-Барре. В течение года после его утверждения Зимелидин сняли с продажи.

Заключение

СИОЗС могут быть очень полезны для людей, застрявших в состоянии глубокой депрессии. Исследования считают, что все эти препараты являются статистически значимыми для лечения большой депрессии.

Хотя они полезны, многие люди не могут переносить побочные эффекты, связанные с этими препаратами, включая: сексуальную дисфункцию и увеличение веса.

Некоторые утверждают, что СИОЗС снижают уровень тестостерона, но это не подтверждается клиническими исследованиями.

Преимущество этих препаратов в том, что они могут бороться с депрессией в течение многих лет, прежде чем их антидепрессантный эффект исчезнет.

Недостатком этих препаратов является то, что человек может в конечном итоге стать толерантным к их эффектам, и желательные (антидепрессантные) эффекты постепенно уменьшаются.

В этом случае человек должен либо увеличить дозировку, что может привести к еще более нежелательным побочным эффектам, либо отказаться.

Источник: https://noomind.ru/antidepressanty/spisok-siozs/

Влияние селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на настроение

Серотонин – один из медиаторов нервной системы. Его также считают гормоном счастья, поскольку он очень положительно воздействует на эмоции человека. Данное БАВ образуется из аминокислоты триптофана, поступающей извне с продуктами питания.

Синтез серотонина происходит в эпифизе. Как медиатор, серотонин принимает участие в передаче импульсов между нейронами, неся таким образом информацию к разным участкам мозга.

За счет серотониновых рецепторов, серотонин имеет возможность регулировать и контролировать большинство происходящих в органах и системах процессов.

Это возможно потому, что рецепторы серотонина имеются не только в нейронах, но и в сосудистых стенках, в ЖКТ, мускулатуре стенок бронхов. Передача импульса происходит электрическим путем, при переходе ионов между нейронами.

За что отвечает гормон счастья?

В первую очередь, за работу нейронов. В ЦНС он отвечает за: 

• хорошее настроение;
• память;
• когнитивные функции;
• регулирует аппетит;
• пищевое и половое;
• социальное поведение индивидуума.

Одной из больших его функций является то, что из серотонина продуцируется мелатонин – гормон сна. Таким образом, серотонин участвует напрямую в циркадных ритмах – режиме сна и бодрствования.

При дефиците мелатонина развивается бессонница. Также серотонин участвует в терморегуляции, работе щитовидной железы, повышая выработку ТТГ в гипофизе.

Также серотонин повышает продукцию инсулина, а тот, в свою очередь, повышает триптофан.

Поэтому, после съеденной шоколадки у вас повысится настроение: повышается глюкоза в крови – повышается инсулин – повышается триптофан – повышается серотонин.

Серотонин повышает синтез пролактина и секрецию молока, отвечает за правильное течение беременности, родов и сокращения матки во время них.

Участвует в нормальной перистальтике кишечника, стимулирует частоту дыхания, повышает свертываемость крови, уменьшает болевую чувствительность, повышает стрессоустойчивость. Но избыток серотонина утрирует позитив, что не очень хорошо.

Что происходит при недостатке серотонина

При его недостатке у человека появляется тревожность, раздражительность. Человек становится чувствительным к боли, у него сбиваются биоритмы, нарушается работа ЦНС. Главное проявление этого – развитие мигренозных болей и депрессий, синдромов навязчивых расстройств, что может вызывать зрительные обманы.

Антидепрессанты

Для выведения человека из состояния депрессий, приходится прибегать к назначению различных психотропных средств; среди них и антидепрессанты нового поколения – СИОЗС. Расшифровка означает: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Что они могут дать? Как они себя проявляют? Они способны улучшить настроение, избавляя человека от таких негативных моментов, как тревога и апатия, тоска и эмоциональное напряжение.

Делают человека стрессоустойчивым, восстанавливают биоритмы, стабилизируют сон и улучшают аппетит.

Механизм действия СИОЗС

Чтобы понять механизм их действия, стоит немного вспомнить физиологию ЦНС. В местах передачи импульсов между нейронами имеется синаптическая щель, куда и выделяется серотонин, несущий информацию.

Что происходит дальше: медиатор сигнал передал, его роль окончена. Теперь он должен быть ликвидирован за ненужностью по принципу мавр сделал своё дело – мавр может уходить. Дело в том, что если медиатор не удаляется и остается на постсинаптической мембране, он будет мешать поступлению новой информации от новых сигналов.

Удаление ненужных молекул медиатора происходит несколькими способами: диффузия, ферментативное расщепление и повторное использование обратным захватом – обратный захват серотонина. Реакции эти очень сложные и нет необходимости забивать ими голову. Просто надо знать, что СИОЗС как раз блокируют ингибирование этих молекул и продлевают влияние серотонина, накапливая и направляя его в кровоток.

Селективность ингибиторов проявляется в том, что они избирательно действует на рецепторы только серотонина. Таким образом, серотонин уже не может вернуться в свою клетку, его сигнал идет к другим клеткам, которые пребывают в состоянии торможения и депрессии.

[attention type=green]

Они активизируются и депрессия постепенно смягчается и уменьшается. Сам серотонин в синаптической щели увеличивается и идет в кровоток, поступая к другим рецепторам тоже.

[/attention]

Период полураспада препаратов занимает около суток и он выводится почками. По степени эффективности эта группа антидепрессантов различается.

Список СИОЗС и их действие

Препараты считаются антидепрессантами 3 поколения. Они обладают определенными преимуществами и недостатками. Фармакологическое действие проявляется в коррекции депрессивного фона, уменьшения тревоги и тоски, некоторых фобий, улучшается аппетит, проявляется легкий анальгезирующий эффект.

Преимущество ингибиторов в том, что они легче переносятся больными, не дают кардиотоксический эффект, не обостряют глаукому, не приводят к резкой седации и гипотензии, что характерно, например, для ТЦА (трициклические антидепрессанты типа амитриптилина). СИОЗС могут назначаться амбулаторно. Их можно назначать также при наличии противопоказаний к использованию ТЦА.

Наиболее популярны в применении: Флуоксетин, Прозак, Пароксетин, Циталопрам, Индалпин, Сертралин, Флувоксамин, Фемоксетин и др. Результат лечения проявляется не сразу, только через 4-5 недель.

Стимуляция рецепторов серотонина путем их возбуждения в течение всего периода приема СИОЗС, дает обязательно и побочные эффекты, как палка о двух концах: ввиду того, что рецепторы представлены очень широко в различных органах, то при длительном приеме СИОЗС возникают диспепсические проявления: боли в животе, тошнота и рвота, нарушения стула, даже желудочно-кишечные кровотечения; сексуальные нарушения типа аноргазмии, задержки эякуляции. Может отмечаться бессонница (у каждого 4-5 больного), беспокойство. Нарушения со стороны ЖКТ отмечаются на 1-2 неделе приема, потом они проходят. Нарушения же со стороны ЦНС имеют гораздо более стойкий характер.

Показания

Кроме депрессий, СИОЗС назначаются при социофобиях, неврозе тревоги, панических атаках, обсессиях, анорексии, стрессе после травм, хронических алгиях. В общей практике их назначают при неконтролируемом аппетите, ожирении, ПМС, пограничных расстройствах, алкоголизме.

Мнения насчет эффективности СИОЗС расходятся: психиатры в России считают, что селективные ингибиторы лучше помогают при умеренных формах депрессий – легких и средних; при тяжелых эффекта меньше. Но на Западе всячески доказывают эффективность этих лекарств при любой форме депрессивных расстройств.

С чем не сочетаются СИОЗС

Одновременный прием ингибиторов и других ЛС несет в себе большой риск. СИОЗС нельзя сочетать с ИМАО, это вызывает серотониновый синдром – одно из самых серьезных осложнений у больного. При сочетании ТЦА и СИОЗС – у ТЦА уменьшают дозировку, иначе их количество может повыситься и проявиться токсический эффект.

Соли лития – повышают серотонинергические эффекты СИОЗС, а неприятные последствия самого лития проявляются сильнее. СИОЗС при одновременном применении с нейролептиками усиливают экстрапирамидные расстройства, потому что повышают содержание антипсихотиков в сыворотке крови.

Это же касается и таких нейролептиков, как Рисполепт (атипичных). СИОЗС нельзя сочетать с аспирином и НПВС, антиагрегантами, повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. К тому же, НПВС в разы уменьшают эффект СИОЗС. Сочетание группы с этанолом, седатиками, барбитуратами – усиливают влияние последних на ЦНС.

Серотониновый синдром

Это опасное потенциально смертельное состояние – пожалуй, самое тяжелое побочное действие применения СИОЗС. Он развивается при сочетании их с антидепрессантами серотонинергического действия – например, ИМАО.

В клинической картине имеются симптомы 3 групп:

1. Со стороны ЦНС, ВНС и нервно-мышечного аппарата.
2. Со стороны ЦНС любые проявления возбуждения: дисфория, ажитация, гипомания и тревога, диссомнии и галлюцинации, спутанность сознания и делирий.
3. Со стороны ВНС – симптомы диспепсии – урчание в животе, рвота и тошнота, жидкий стул, абдоминальные боли; лихорадка, озноб, гипергидроз, цефалгии, слюно- и слезотечение, мидриаз, тахикардия, апноэ, скачки АД.

Нервно-мышечные нарушения: судороги, повышение рефлексов – эти 2 симптома самые частые; нарушение походки, координации, парестезии, напряжение мышц до ригидности, спазм жевательной мускулатуры, тремор всего тела.

На этом фоне возникают нарушения ССС, выраженная миопатия с разрушением мышечной ткани (рабдомиолиз), появление в моче миоглобина – появляется при распаде белка, ОПН, печеночная недостаточность, повышение содержания калия в крови, опасная форма нарушения КЩР в сторону окисления (ацидоз), аспирационная пневмония, НК, инсульты, падение лейкоцитов и тромбоцитов, судороги. Для профилактики такого осложнения нужно соблюдать некоторые меры предосторожности: между приемами препаратов разных групп должно пройти не менее 2 недель.

Этот же принцип должен соблюдаться и при назначении препаратов с одной группы. Промежуток в 5 недель должен быть после отмены Флуоксетина и назначением необратимого ИМАО, для пожилых — 8 недель. При обратном переводе – 4 недели.

[attention type=yellow]

[/attention]При первых же признаках осложнения все принимаемые лекарства тут же отменяют. Тогда может произойти и самоустранение проявлений в течение суток. Проводится также и симптоматическое лечение состояния.

В тяжёлых случаях — назначают антагонисты серотонина; инфузионная терапия; меры для снижения температуры, ИВЛ, снижение АД, миорелаксанты.

Противопоказания к применению СИОЗС

Индивидуальная непереносимость, мании, прием ИМАО, гестация и ГВ, эпилепсия. Также нет назначений для тех, у кого в анамнезе были мании, спровоцированные антидепрессантами. Противопоказанием является ОПН, печеночная недостаточность; приступы глаукомы; наличие язвенных поражений ЖКТ; алкогольные и другие интоксикации.

Синдром отмены

Синдром отмены характерен не только для СИОЗС, но и для всех антидепрессантов. При этом отмечаются соматические и психические симптомы. Они возникают при резкой одномоментной отмене препарата и тяжело переносятся больными.

Проходят они только за 5-6 недель. Причем, чем короче период полувыведения принимавшегося препарата, тем тяжелее синдром отмены. Особенно этот синдром возникает при приеме Пароксетина, затем идет Флувоксамин.

Какие симптомы могут быть? Слабость и цефалгии, головокружение, тошнота и рвота, поносы, мышечные боли, парестезии, тремор, бессонница, неустойчивая походка, необоснованное чувство тревоги и раздражительность, ажитация, перепады настроения, панические атаки и аритмии.

Тревога и депрессия дают одинаковые синдромы отмены. В таких случаях возобновляется прием препарата и производится постепенная его отмена. Для профилактики данного синдрома следует постепенно отменять препараты, в течение месяца, не меньше.

Критика

Многие зарубежные критики утверждают, что нет никаких доказательств того, что корнем депрессии является недостаток серотонина. Серотониновая гипотеза поэтому неверна. Такое же недоверие вызывают эффекты СИОЗС. Но производители и рекламодатели широко этот тезис используют. Ряд американских и английских известных психиатров подвергают сомнению серотониновую теорию тоже.

Для такого мнения есть немало подтверждений. Некоторые клинические исследования показали связь между приемом Флуоксетина, Сертралина и Пароксетина и появлением у больных враждебности, склонности к саморазрушению, агрессии. Многие фармацевтические компании, производящие СИОЗС, скрывают эти факты и сильно преуменьшают.

.

Это было обнаружено независимыми исследователями и экспертами FDA (Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов — Food and Drug Administration). Таким побочным явлениям они дают очень размытое название – эмоциональная лабильность. Отмечено, что число суицидов в Америке возросло с конца 50-х г.г., когда первые антидепрессанты стали появляться на рынке.

Было немало нашумевших дел по этому поводу и в 2000г. сумма компенсаций по суду по поводу, например, побочных эффектов Прозака, достигла 50 млн. долларов.

Данные ВОЗ также отмечают, что у пациентов, принимавших Пароксетин, возникают очень тяжелые синдромы отмены при сравнении их с другими антидепрессантами.

Компания GlaxoSmithKline, производящая пароксетин, очень долго и упорно отрицала возможность привыкания к препарату.

Это же касается и других производителей СИОЗС — Eli Lilly and Company и Pfizer.

В 2002 году FDA опубликовала предупреждение, а Международная федерация ассоциаций фармацевтических производителей объявила в США по ТВ о подобных махинациях фармкомпаний.

Выдвинуты сотни исков, хотя, компании заверяли, что подобные проявления – являются результатом самих депрессий или вызваны передозировкой антидепрессанта.

В материалах Би-би-си в 2002 г. также говорилось, что пароксетин вызывает агрессию, склонность к самоповреждениям, суициды. Юристы истцов изучили внутреннюю документацию компаний и выявили факт, что GlaxoSmithKline ещё в 1989 г. имела сведения о повышении риска суицида в 8 раз при приеме ее продукции.

Дело в том, что обратный захват серотонина не так однозначен и хорош, как это кажется на первый взгляд. Пресинаптические нейроны оказываются невостребованными и выделяют серотонина и вправду меньше, а нейроны постсинаптические уже нечувствительны к нему.

[attention type=yellow]

[/attention]Через 4-5 недель приема селективных ингибиторов усилия мозга компенсировать и выровнять биохимическую ситуацию оказываются не результативными, появляются побочные эффекты. К примеру, избыток серотонина ведет к мании.

[attention type=red]

Для снятия побочных явлений назначают все время новые ЛС и в работе нейронов появляются длительные негативные изменения.

[/attention]

При отмене препарата серотонин стремительно снижается, а компенсировать его нечем. Пресинаптические синапсы уже не выделяют его достаточно, а постсинапсы – не имеют нужного количества рецепторов. Суицидальная настроенность и мании часто возникают у подростков и детей после применения СИОЗС.

Суицидное поведение взрослых пока на стадии изучения. Все это говорит о том, что при назначении СИОЗС врач должен подходить к каждому больному индивидуально и постоянно контролировать его состояние. Сегодня СИОЗС остаются достаточно востребованными антидепрессантами и широко назначаются в России.

Источник

Источник: https://pd-v-np.livejournal.com/92888.html