Отрицательное воздействие лекарственного вещества на почки называется

Отрицательное действие лекарственных средств

Отрицательное воздействие лекарственного вещества на почки называется

Как показывает многовековая практика использования лекарственных средств для лечения, профилактики или диагностики заболеваний людей не только положительно влияют на организм, но и имеет нежелательное воздействие.

Еще в эпоху Возрождения профессор Базельского университета Парацельс (1493-1541) подчеркивал важность дозы лекарств в их действии. Он утверждал, что «все есть яд, ничто не лишено ядовитости, только доза делает яд незаметным».

Всякие попытки человечества получить высокоэффективные и совершенно безвредные препараты не завершились успехом, потому что такая цель с биологической точки зрения противоречива.

Поэтому утверждается, что практически все лекарственные средства, кроме положительного влияния на организм (а это их желаемое действие), при соответствующих условиях способны вызывать те или иные негативные реакции.

Некоторые из них, даже в средних терапевтических дозах, проявляют очень сильное негативное воздействие и могут стать причиной тяжелой патологии, даже смерти.

Любые негативные проявления действия лекарственных средств принято обозначать термином «побочные реакции «или «побочные эффекты». Согласно рекомендациям ВОЗ принята такая классификация негативных эффектов, вызванных лекарственными средствами.

[attention type=yellow]

Это, в частности: побочные явления, побочные реакции, серьезные побочные реакции, несерьезные побочные реакции, побочные реакции, которые предусматриваются, побочные реакции, которые не предусмотрены и т.д..

[/attention]

Широкое внедрение в медицинскую практику большого количества новых лекарственных средств, тем более высокоактивных, сопровождается ростом случаев их побочных эффектов, т.е. осложнений фармакотерапии.

Данные ВОЗ свидетельствуют, что в индустриальных странах побочные реакции возникают в 10-20 %, а в развивающихся странах – в 30-40 % госпитализированных больных.

Пациенты, которые были приняты на стационарное лечение в связи с побочным действием лекарств, составляют 25-28 % от общего количества.

Экономические потери, связанные с лечением и прочими расходами в связи с побочным действием лекарственных препаратов, достигают, например, в США 77 млрд. долларов в год.

В Англии побочные эффекты являются причиной госпитализации в отделение интенсивной терапии почти 3 % пациентов.

В госпиталях этой страны такие эффекты проявляются у 10-20% больных, и у 2-10 % из них возникает необходимость в продолжении лечения.

Летальность от таких осложнений достигает 0,3 %, а при внутривенном использовании лекарств – 1 %. В зависимости от механизмов возникновения побочных эффектов и условий, способствующих этому, различают:

  • побочные реакции неаллергической природы;
  • побочные реакции аллергической природы;
  • токсические реакции;
  • эмбриотоксические, тератогенные и фетотоксические;
  • мутагенные и канцерогенные проявления.

Побочные реакции неаллергической природы

Побочные реакции неаллергической природы – это реакции, возникающие при применении неаллергенной лекарственных препаратов в терапевтических дозах. Они составляют неизбежное проявление фармакологических особенностей лекарств (первичное фармакологическое действие) или является следствием соответствующих фармакологических эффектов (вторичное фармакологическое действие).

В частности, сонливость у больных эпилепсией проявляется при лечении их фенобарбиталом, угнетение дыхания – морфином, гипокалиемия – фуросемидом т.п..

Такие реакции возникают уже в первые часы или дни после начала применения соответствующих препаратов с лечебной целью, особенно у больных сердечнососудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, болезнями органов дыхания, со злокачественными опухолями и др..

Часто их вызывают сердечные гликозиды, антибиотики, цитостатики, препараты калия, анальгетики, глюкокортикостероиды. При уменьшении доз препаратов, которые вызвали те или иные побочные эффекты, а тем более после их отмены, такие побочные эффекты исчезают. Вторичные побочные реакции неаллергической природы возникают позже и исчезают медленнее.

Так, антибиотики широкого противомикробного спектра, проявляя химиотерапевтические действие, могут уничтожать сапрофитную флору кишечника, что нередко приводит к развитию полигиповитаминоза, новокаинамид – к системной красной волчанке, аминазин – к медикаментозному паркинсонизму.

В таких случаях необходимо не только отменить индуцирующий препарат, но и принять меры для долечивания больных с такими осложнениями.

Токсические эффекты

Токсические эффекты – это негативные реакции, которые возникают после введения в организм каких-либо лекарственных средств в дозах, превышающих терапевтические. Так, передозировка антикоагулянтами влечет возникновение кровоточивости, инсулина – гипогликемию, морфина – резкое угнетение дыхания и др..

Непосредственной причиной возникновения таких эффектов являются токсические концентрации лекарственных средств, создаваемых во внутренней среде организма. Выраженность этих эффектов определяется степенью передозировки, особенно тех препаратов, которые способны вызвать материальную кумуляцию, т.е.

сердечных гликозидов, барбитуратов длительного действия, бромидов.

Степень поражения кожи или слизистой оболочки также прямо пропорционален как концентрации лекарственного средства, так и продолжительности его действия. Так, соли тяжелых металлов в небольших концентрациях вызывают лишь вяжущий эффект, тогда как в больших – даже некроз кожи, и особенно слизистых оболочек или раневых поверхностей.

[attention type=red]

Токсические эффекты проявляться и при применении лекарственных препаратов в терапевтических дозах, в частности, у больных с недостаточностью органов обезвреживания химических агентов (преимущественно печени) и (или) органов выделения (почек).

[/attention]

В таких условиях, особенно при длительном лечении, медикаментозные средства дольше задерживаются в организме. Их концентрация постепенно возрастает до токсичных уровней. Создается ситуация относительной передозировки лекарств.

Поэтому, для профилактики токсических эффектов у лиц с функциональной недостаточностью печени и почек, дозы лекарственных препаратов, как и частоту их приема или введения, уменьшают.

Особое место среди негативных реакций организма на лекарства занимают токсические эффекты, которые развиваются у больных наследственными заболеваниями.

При некоторых из таких заболеваний, например при острой медикаментозно наследственной гемолитической анемии с гемоглобинурией или при фавизме, десятки препаратов, даже в средних терапевтических дозах, могут вызвать тяжелый гемолитический криз и анемию.

Эмбриотоксические, тератогенные и фетотоксические реакции

При других наследственных заболеваниях некоторые лекарственные средства вызывают их обострения. Химические агенты, включая лекарственные средства, могут вызвать отдаленные негативные последствия своего действия на организм.

Это, в первую очередь, касается репродуктивной функции и состояния здоровья потомков.

В частности, они могут повреждать половые органы (гонадотоксическое действие), нарушать внутриутробное развитие организма (эмбриотоксическое и фетотоксические действие), даже вызвать различные аномалии развития (тератогенное действие).

Мутагенное действие

Кроме того, в отдаленных побочных последствий воздействия химических агентов относится также повреждение генетического материала клеток, в результате чего возникают мутации генов (мутагенное действие) и т.п.

В отличие от токсических эффектов, как проявлений побочного действия медикаментов, важное практическое значение имеют патологические состояния, которые возникают в результате воздействия на организм химических веществ в больших, даже летальных дозах.

Такие вещества могут вызывать острые и хронические отравления организма.

В Украине контроль безопасного применения лекарств в медицинской практике осуществляет Отдел фармакологического надзора Государственного фармакологического центра МЗ Украины.

Согласно требованию, врачи учреждений здравоохранения, независимо от их ведомственного подчинение и форм собственности, обязаны регулярно подавать в этот центр информацию о любых побочных действиях лекарств.

Офтальмология

Возрастные нарушения зрения у большинства людей начинаются после 40-45…

Кардиология и сосудистые заболевания

Сердечная боль многим кажется таким же атрибутом пожилого возраста, ка…

Популярно-информационные статьи

Видимые примеси разделяют на примеси непереваренной пищи и примеси неп…

6

Источник: https://med36.com/article/409

Влияние лекарственных веществ на организм человека – Берегись, честной народ! Злобный вирус к нам идет!

Отрицательное воздействие лекарственного вещества на почки называется
Миллионы людей во всем мире не представляют своей жизни без лекарств. Каждый знает простые истины: при головной боли помогает анальгин, при повышении температуры незаменимы аспирин и парацетамол, а инфекцию необходимо лечить антибиотиками. Казалось бы, любые проблемы со здоровьем можно решить, приняв «волшебную» таблетку.

Но сегодня все чаще приходится слышать мнение о том, что лекарства приносят больше вреда, чем пользы. Временно устраняя симптомы, они не влияют на причину болезни и при этом вызывают множество побочных эффектов.

На организм человека постоянно приходится большая нагрузка.

Он должен активно защищаться от возбудителей различных заболеваний (инфекций, болезнетворных бактерий и т.п.), преодолевать тяжелые психические и физические нагрузки и многое другое. Если организм сам не в состоянии справиться с возникшей проблемой, ему могут помочь лекарства.

Однако каждое лекарство вызывает нежелательное побочное действие, которое может быть достаточно тяжелым. Это зависит от характера лекарственного воздействия и от физического состояния человека в момент приема лекарства. Крайне тяжелое побочное действие многих лекарств -лекарственная зависимость.

При длительном приеме лекарств организм человека может к ним привыкнуть, тогда для достижения желаемого эффекта потребуется увеличить дозу лекарства. Со временем развивается болезненное влечение к определенному лекарственному средству, возникает психическая, а позже и физическая зависимость.

Симптомы лекарственной зависимости

  • Навязчивое желание употреблять определенное лекарство.
  • Потеря контроля над ситуацией.
  • Страх перед прекращением приема лекарства.
  • Психическая и физическая зависимость.
  • Изменение личности.

Причины лекарственной зависимости

При длительном применении некоторых специфических групп лекарственных препаратов, существует большая опасность развития лекарственной зависимости:

  • Лекарства, действующие на центральную нервную систему человека – это, прежде всего, препараты для подавления аппетита, а также биогенные стимуляторы.
  • Лекарства, действующие на центральную нервную систему, и болеутоляющие, например, вещества, подобные опиуму, кодеин и другие сильнодействующие лекарственные средства для лечения кашля.
  • Анальгетики периферического действия, например, болеутоляющие лекарственные средства.
  • Транквилизаторы.
  • Снотворные средства.

Большинство из вышеперечисленных препаратов назначает лечащий врач. Иногда сильные успокаивающие средства прописывают для облегчения ухода за пожилыми пациентами. Зависимость проявляется, если пациент без указаний врача принимает сильнодействующие лекарства в больших количествах.

Аллергия на лекарстваКогда мы принимаем новое‚ очень эффективное лекарство‚ например‚ «от головы»‚ ждем только одного – чтобы боль поскорее прошла. И вдруг вместо долгожданного облегчения получаем целый букет неприятных симптомов: сыпь‚ изжогу‚ повышение температуры. При аллергии на лекарства и не такое бываетЭто заболевание сложное, многостороннее и не до конца изученное.

Но точно известно, что оно является следствием иммунного ответа организма на лекарственные препараты или их метаболиты – продукты, образующиеся в ходе химических реакций.Аллергии на лекарства всегда предшествует период сенсибилизации, то есть повышенной чувствительности к чужеродным агентам.

Это значит, когда человек впервые принимает препарат, иммунитет внимательно «присматривается» к новичку, изучает его и, если усматривает в нем врага, заносит в файл памяти. Период распознавания независимо от того, будет он коротким или длительным, всегда проходит бессимптомно.

[attention type=green]

Как только вещество, объявленное «вне закона», попадает в организм вторично, тут же вступает в силу мощная защита. Иммунная система приказывает аллерген уничтожить! Организм в ответ срочно выбрасывает особые антитела, которые, соединяясь с лекарственным веществом, провоцируют высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Все! Процесс аллергии запущен.

[/attention]

При последующих попытках принять неугодное организму лекарство болезненная реакция будет возникать вновь и вновь. Причем ответ не зависит от количества препарата. Даже ничтожная доза способна вызвать сильнейшую аллергию у человека, организм которого чувствителен к данному веществу.Передозировка лекарственных средств – распространенная острая клиническая ситуация.

Хотя ятрогенная лекарственная интоксикация встречается достаточно часто, а серьезно передозировать можно любые препараты, все же чаще всего это этанол, а также другие препараты, вызывающие зависимость (опиаты, седативные, снотворные, стимуляторы, галлюциногены), или средства, применяемые в лечении психически больных (антидепрессанты, антипсихотики, литий).

Интоксикация психофармакологическими средствами происходит столь часто вследствие их потенциальной опасности, а также потому, что больные, их принимающие, склонны к суицидным действиям. Диагностика и лечение передозировки лекарств зависят от знания врачом симптоматики их специфического действия.

Интоксикация лекарственными средствами проявляется метаболической энцефалопатией, она нарушает сознание больного, и либо вызывает торможение (от сонливости до комы), либо стимулирует его (от легкого возбуждения до делирия).

Структурные повреждения головного мозга (объемный процесс или инсульт) могут сопровождаться сходными изменениями сознания, но отличаются по таким признакам, как асимметрия неврологической симптоматики, очаговые судороги, сниженная реакция зрачков.

Для метаболической энцефалопатии обычно характерна симметричная неврологическая симптоматика, а реакции зрачков сохраняются в полном объеме. Другие признаки метаболических энцефалопатии, не характерные для структурного поражения головного мозга, включают нестабильность сознания, гипер – или гипотермию, многоочаговые судороги, клонические судороги или астериксис.

Лекарственную интоксикацию следует отличать от метаболических энцефалопатии, возникающих при эндогенных нарушениях метаболизма (гипогликемия, уремия, недостаточность печени, гиперосмолярная некетогенная гипергликемия) – в этих случаях можно установить диагноз по соответствующим лабораторным данным. Кроме того, интоксикации лекарствами нужно отличать от синдромов отмены лекарств, в особенности, связанных с этанолом, седативными и снотворными препаратами, тоже вызывающими метаболические энцефалопатии. Наконец, походить на лекарственную интоксикацию могут менингит, вирусный энцефалит и субарахноидальное кровоизлияние.

Больного, поступившего в ПИТ с нарушением сознания, у которого невозможно получить сведения о приеме лекарств, следует обследовать особенно тщательно для исключения симптоматики менингита и уточнения функций основных систем организма.

[attention type=yellow]

Неврологическое исследование фокусируют на оценке сознания, нарушении движений глаз (нистагм, парали«), зрачковых реакциях (миоз, мидриаз, патологическая реакция на свет), атаксии, дизартрии и любой асимметрии двигательной, сенсорной или рефлекторной сферы.

[/attention]

Лабораторные исследования должны включать исследование мочи и сыворотки крови на химические вещества, вызывающие сходную интоксикацию.

Чтобы определить другие метаболические энцефалопатии, нужно уточнить, нет ли несостоятельности основных систем (мочевина и креатинин, функциональные пробы печени, ПВ/ЧТВ, глюкоза), определить электролиты сыворотки (особенно Na и анионный промежуток), осмолярность плазмы и газы артериальной крови (КОС).

Важно записать ЭКГ для выявления аритмий, которые часто служат причиной ухудшения состояния и смерти при передозировке лекарственных препаратов. Для выявления структурного поражения головного мозга, инфекции ЦНС и субарахноидального кровоизлияния необходимо выполнить КТ головы и (или) люмбальную пункцию, особенно у больного в ступоре или коме.

Дисбактериоз

Дисбактериоз – это очень распространенное явление: встречается, примерно в 90 % случаев среди взрослых, а среди детей — в 95 %.

В желудке и двенадцатиперстной кишке обычно отсутствует микрофлора, либо имеется скудная, главным образом, грам-положительная. Чем дистальнее отдел пищеварительного тракта, тем богаче он заселен микрофлорой.

В норме в кишечнике сосуществуют в оптимальном соотношении кишечная палочка, гнилостные бактерии, анаэробные и аэробные лактобациллы, энтерококки, дрожжеподобные грибки. Это состояние иногда называют эубиоз.

Дисбактериоз кишечника — это состояние, продолжающееся более или менее продолжительное время, которое может исчезнуть при соответствующей коррекции или трансформироваться в более тяжелую форму. В остальных случаях дисбактериоз изначально протекает с разнообразной симптоматикой и без соответствующего лечения может принимать затяжное прогрессирующее течение.

В кишечнике человека находится свыше 500 различных видов микробов, общее количество которых достигает 1014, что на порядок выше общей численности клеточного состава человеческого организма. Количество микроорганизмов увеличивается в дистальном направлении, и в толстой кишке в 1 г кала содержится 1011 бактерий, что составляет 30% сухого остатка кишечного содержимого.

В понятие дисбактериоза кишечника входит избыточное микробное обсеменение тонкой кишки и изменение микробного состава толстой кишки. Нарушение микробиоценоза происходит в той или иной степени у большинства больных с патологией кишечника и других органов пищеварения.

Следовательно, дисбактериоз является бактериологическим понятием. Он может рассматриваться как одно из проявлений или осложнение заболевания, но не самостоятельная нозологическая форма.

[attention type=red]

Крайней степенью дисбактериоза кишечника является появление бактерий желудочно-кишечного тракта в крови (бактериемия) или даже развитие сепсиса.

[/attention]

Состав микрофлоры кишечника нарушается при болезнях кишечника и других органов пищеварения, лечении антибиотиками и иммунодепрессантами, воздействиях вредных факторов внешней среды. Клинические проявления дисбактериоза зависят от локализации дисбиотических изменений.

Дисбактериоз тонкой кишки

При дисбактериозе тонкой кишки численность одних микробов в слизистой оболочке тонкой кишки увеличена, а других уменьшена.

Отмечается увеличение Eubacterium (в 30 раз), ?-стрептококков (в 25 раз), энтерококков (в 10 раз), кандид (в 15 раз), появление бактерий рода Acinetobacter и вирусов герпеса.

Уменьшается от 2 до 30 раз количество большинства анаэробов, актиномицетов, клебсиелл и других микроорганизмов, являющихся естественными обитателями кишечника.

Причиной дисбактериоза могут быть: а) избыточное поступление микроорганизмов в тонкую кишку при ахилии и нарушении функции илеоцекального клапана; б) благоприятные условия для развития патологических микроорганизмов в случаях нарушения кишечного пищеварения и всасывания, развития иммунодефицита и нарушений проходимости кишечника.

Повышенная пролиферация микробов в тонкой кишке приводит к преждевременной деконъюгации желчных кислот и потере их с калом. Избыток желчных кислот усиливает моторику толстой кишки и вызывает диарею и стеаторею, а дефицит желчных кислот приводит к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов и развитию желчнокаменной болезни.

Бактериальные токсины и метаболиты, например фенолы и биогенные амины, могут связывать витамин В12. Некоторые микроорганизмы обладают цитотоксическим действием и повреждают эпителий тонкой кишки. Это ведет к уменьшению высоты ворсинок и углублению крипт.

[attention type=green]

При электронной микроскопии выявляется дегенерация микроворсинок, митохондрий и эндоплазматической сети.

[/attention]

Дисбактериоз толстой кишки

Состав микрофлоры толстой кишки может меняться под влиянием различных факторов и неблагоприятных воздействий, ослабляющих защитные механизмы организма (экстремальные климатогеографические условия, загрязнение биосферы промышленными отходами и различными химическими веществами, инфекционные заболевания, болезни органов пищеварения, неполноценное питание, ионизирующая радиация).

В развитии дисбактериоза толстой кишки большую роль играют ятрогенные факторы: применение антибиотиков и сульфаниламидов, иммунодепрессантов, стероидных гормонов, рентгенотерапия, хирургические вмешательства.

Антибактериальные препараты значительно подавляют не только патогенную микробную флору, но и рост нормальной микрофлоры в толстой кишке.

В результате размножаются микробы, попавшие извне, или эндогенные виды, устойчивые к лекарственным препаратам (стафилококки, протей, дрожжевые грибы, энтерококки, синегнойная палочка).

Разделы к которым вы можете обратиться:
Фитотерапия
История создания лекарственных препаратов

Источники:

1) Влияние веществ на организм человека

http://russiannurse.ru/index.php/interes/202-samolech/254-2011-04-28-04-35-06.htmlВлияние лекарственных веществ на организм человека

2)Лекарственная зависимость картинка:

http://www.feelgood.com.ua/media/files/photo_album/Health/Articles_2/SandraBesicShutterstock.com_533885771311257378.jpg

текст:

http://doktorland.ru/lekarstvennaya_zavisimost.html

3) лекарственная зависимость:
http://immuno.health-ua.com/img/tabl/6_5.jpg
4) передозировка препаратами:

http://ua.life.comments.ua/img/20110908105723.jpg

http://www.matveynator.ru/pub/library/MEDICINE/harrison/34.html

5) Дисбактериоз картинка:
http://lekardoma.ru/wp-content/uploads/2010/10/%D0%BA%D0%B8%D1%88%D0%B5%D1%87%D0%BD%D0%B8%D0%BA.jpg

: http://creepy.evilfuckers.org/newday/tib.jpg

текст:
  http://medinfa.ru/05/disbakterioz

Источник: https://www.sites.google.com/site/netvirusam/home/protivovirusnye-preparaty/vlianie-lekarstvennyh-vesestv-na-organizm-celoveka

Период выведения и время полураспада лекарств

Отрицательное воздействие лекарственного вещества на почки называется

После всасывания в кровь лекарственные средства (ЛС) неравномерно распределяются в органах и тканях организма. Существенно влияют на распространение веществ биобарьеры. К ним относятся стенка капилляров, цитоплазматический, гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьеры.

Биологические барьеры организма

Большинство препаратов легко преодолевает стенку капилляров. Одни средства проникают через поры путем фильтрации, другие проникают через капиллярную стенку путем диффузии. Некоторые гидрофильные соединения преодолевают капиллярную стенку с помощью транспортных систем.

Гематоэнцефалический барьер является существенным препятствием на пути проникновения лекарств в ЦНС. Капилляры мозга не имеют пор, в них отсутствует пиноцитоз.

[attention type=yellow]

Кроме того, внешняя поверхность эндотелия сосудов выслана астроглией, что создает дополнительный барьер на пути препаратов в ЦНС. В общем, гидрофильные соединения плохо проникают в мозг, а липофильные – хорошо.

[/attention]

Во время воспалительных процессов мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается.

Выведение лекарств из организма

ЛС и их метаболиты выводятся из организма разнообразными путями: с мочой, калом, желчью, секретом потовых, сальных и бронхиальных желез, молоком матери, воздухом, выдыхаемым воздухом.

Базовую роль в экскреции лекарств играют почки. На выведение лекарств влияют фильтрация, канальцевая реабсорбция и секреция.

Фильтрации в клубочках нефрона испытывают вода, глюкоза, аминокислоты, белки с молекулярной массой до 60000 и некоторые другие соединения. Не фильтруются фракции препаратов, связанные с белками плазмы.

Скорость фильтрации зависит от интенсивности кровообращения в почках.

В случаях, когда почечный кровоток нарушен (шок, гломерулонефрит и др.), фильтрация существенно уменьшается.

Выделение лекарств с мочой

Активная секреция лекарственных средств происходит в проксимальных отделах нефрона. Секреция из крови через канальцевый эпителий в первичную мочу происходит с затратой энергии с участием специальных транспортных систем. Секретироваться могут как свободные, так и связанные с белками лекарственные средства. Реабсорбция лекарств происходит в дистальных отделах канальцев.

Поскольку пассивная реабсорбция происходит через липидные мембраны канальцевого эпителия, то становится очевидным, что лучше реабсорбируются недиссоциированные липофильные молекулы слабых кислот и щелочей, а также нейтральные соединения. Степень реабсорбции зависит от рН мочи.

Так, при кислых рН мочи слабые кислоты (барбитураты, бензодиазепины, сульфаниламиды) мало диссоциированные и легко реабсорбируются в кровь.

Напротив, в кислой среде молекулы слабых оснований (морфин, атропин, хинин и др.) находятся в высокодиссоциированном состоянии и плохо реабсорбируются в кровь, что способствует их выведению из организма. Регуляция рН мочи может быть использована при передозировках и отравлениях.

Так, искусственно наполняя мочу с помощью гидрокарбоната натрия, можно повысить скорость вывода лекарств – слабых кислот. При отравлениях алкалоидами, которые по природе слабые основания, мочу необходимо подкислить. Вывод лекарств и различных метаболитов значительно замедляется у пациентов с почечной недостаточностью.

Таким пациентам обычно назначают препараты, которые максимально метаболизируется в печени без образования активных метаболитов.

Выделение лекарств с калом

С калом выводятся из организма препараты, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Такие препараты используют преимущественно для воздействия на микрофлору кишечника или как слабительные средства.

Некоторые препараты (тетрациклин, пенициллины и др.) выделяются с желчью в тонкий кишечник, откуда они могут выводиться с калом или повторно всасываться, а затем снова выделяться в кишечник (так называемая циркуляция по энтеропеченочную кругу).

Другие способы выведения лекарств из организма

  • Через легкие выводятся из организма летучие соединения. Этот процесс происходит за счет пассивной диффузии и зависит от частоты и глубины дыхания.
  • Некоторые препараты выводятся с секретом желез (потовых, слюнных, желудочных и др.).
  • Некоторые алкалоиды и основы могут выделяться в полость желудка, откуда затем всасываются повторно. При отравлении такими средствами проводят многократное промывание желудка, что позволяет удалить из организма определенное количество препарата.
  • Вывод с секретом молочных желез (антикоагулянтов, транквилизаторов, цитостатиков и др.

    ) создает опасность неблагоприятного воздействия лекарственных средств на организм ребенка.

Период полувыведения

Процесс очистки организма от медицинского вещества путем его инактивации называется «элиминацией». Для оценки элиминации используют величину, которая называется «период полувыведения» (Т 1/2). Период элиминации – это время, за которое концентрация в крови уменьшается вдвое в сравнении с фазой равновесного распределения.

Необходимо отметить, что с увеличением дозы препарата выведение его из организма снижается и соответственно возрастает период полувыведения.

Кроме того, для количественной характеристики скорости вывода вещества из организма используют термин «клиренс» (очищение). Он отражает скорость очистки плазмы крови от вещества (например, 10 мл / мин). Различают общий, почечный и печеночный клиренс.

https://www.youtube.com/watch?v=nf8yYyVXgYE

Большинство лекарственных средств несут в организм метаболические изменения. Этот процесс называется биотрансформацией.

Суть метаболических превращений заключается в том, чтобы чужеродное, опасное для организма средство превратилось в соединение, которое может быть легко выведено с мочой, желчью или потом.

Такие полярные метаболиты плохо растворяются в липидах и имеют низкую способность взаимодействовать с белками плазмы крови и тканей. Метаболиты, как правило, плохо проникают через биологические мембраны и не испытывают реабсорбции в почках и кишечнике.

Метаболизм лекарств в организме

Метаболизм лекарственных средств происходит преимущественно в микросомальном аппарате печени. Некоторые метаболические преобразования определенных лекарств могут происходить в кишечнике, легких, коже и плазме крови. Лишь некоторые препараты выводятся из организма в неизмененном виде.

Известны два базовых вида метаболизма ЛС:

  • метаболическую трансформацию (МТ);
  • конъюгации.

МТ – это химическое превращение вещества путем окисления, восстановления или гидролиза.

Окисление – один из самых распространенных путей инактивации лекарств. Окисление последних происходит в печени с участием микросомальных ферментов оксидаз (основной представитель цитохром Р-450). Суть окисления заключается в отщеплении ионов водорода от боковых цепей молекул препаратов. В реакции участвуют НАДФ и кислород.

Восстановление является более редким путем метаболизма лекарств. Реакции восстановления катализируют такие ферментные системы, как нитро- и азоредуктазы и др.

Конъюгации – это реакция присоединения к молекуле ЛС определенного гидрофильного эндогенного метаболита. Эти метаболиты предварительно активируются, образуя макроэргическую связь за счет АТФ.

Типичной реакцией конъюгации является присоединение к молекулам препаратов остатков уксусной или глюкуроновой кислот, глутатиона, сульфатов, глицина, метильного остатка и др.

Конъюгация может быть единственным путем преобразования лекарственных веществ в организме, или же она происходит после предварительной МТ. В процессе МТ и конъюгации препараты, как правило, теряют биологическую активность.

[attention type=red]

Процессы обезвреживания лекарств существенно замедляются у больных с патологией печени (цирроз, острые и хронические гепатиты и др.). Это приводит к росту продолжительности действия препаратов, развития явлений передозировки.

[/attention]

Некоторые препараты могут подавлять микросомальные ферменты печени (левомицетин, бутадион и др.) или немикросомальные ферменты (антихолинэстеразные средства, ингибиторы МАО и др.).

В таких случаях действие лекарств, метаболизм которых происходит при участии соответствующих ферментов, увеличивается. В то же время существуют соединения (фенобарбитал и др.

), которые повышают (индуцируют) скорость синтеза микросомальных ферментов.

Источник: http://medicine-simply.ru/just-medicine/period-vyvedeniya-i-vremya-poluraspada-lekarstv

Лечимся дома
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: