Передозировка антикоагулянтами

Содержание
  1. Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Непрямые антикоагулянты: список препаратов, механизм действия, классификация. Передозировка непрямыми антикоагулянтами
  2. Что такое антикоагулянты?
  3. Препараты прямого действия на основе гепарина
  4. Особенности применения «Гепарина»
  5. Олигопептиды
  6. Непрямые антикоагулянты (список)
  7. Препараты индандиона
  8. Производные кумарина
  9. «Варфарин»: особенности применения
  10. В каких случаях назначаются антикоагулянты?
  11. Основные противопоказания
  12. Побочные эффекты применения антиагрегантов
  13. Передозировка непрямыми антикоагулянтами
  14. Терапия антиагрегантной передозировки
  15. Заключение
  16. Что такое антикоагулянты. Список, названия препаратов, побочные эффекты, классификация
  17. Что такое антикоагулянты, принцип работы
  18. Применение антикоагулянтов
  19. Виды
  20. Применение
  21. Первичные естественные препараты
  22. Классификация
  23. Антикоагулянты прямого действия
  24. Непрямые антикоагулянты
  25. НОАК антикоагулянты
  26. Антиагреганты
  27. Список препаратов антикоагулянтов, механизм действия и противопоказания и побочные эффекты
  28. Классификация и механизм действия
  29. Прямые
  30. Непрямые
  31. Список препаратов
  32. Противопоказания
  33. Побочные эффекты
  34. Перечень препаратов
  35. Передозировка антикоагулянтов
  36. Симптомы передозировки антикоагулянтов
  37. Диагностика передозировки антикоагулянтов
  38. Лечение передозировки антикоагулянтов

Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Непрямые антикоагулянты: список препаратов, механизм действия, классификация. Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Передозировка антикоагулянтами

При правильном функционировании свертываемой и антисвертываемой систем крови происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне.

Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков.

Непрямые антикоагулянты – одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

  • прямые антикоагулянты;
  • непрямые антикоагулянты.

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

  • «Ардепарин».
  • «Надропарин».
  • «Кливарин».
  • «Лонгипарин».
  • «Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

  • производные кумарина;
  • средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

  1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
  2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
  3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

  • «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
  • «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
  • «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

[attention type=yellow]

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

[/attention]

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

  1. Тромбоз артериальной системы:
    • инфаркт миокарда;
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • инсульт с проявлениями ишемии;
    • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
  2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
    • шоковые состояния;
    • травматические повреждения;
    • развитие сепсиса.
  3. Острый тромбоз со стороны вен:
    • тромбообразование на фоне варикоза;
    • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
    • образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы.

Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты.

Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

  • язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
  • аневризмы сосудов;
  • заболевания печени;
  • острые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность;
  • I триместр и последний месяц беременности;
  • высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

  1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
  2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
  3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
  4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
  5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
  6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
  7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Источник: https://FB.ru/article/251333/antikoagulyantyi-pryamogo-i-nepryamogo-deystviya-nepryamyie-antikoagulyantyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-klassifikatsiya-peredozirovka-nepryamyimi-antikoagulyantami

Что такое антикоагулянты. Список, названия препаратов, побочные эффекты, классификация

Передозировка антикоагулянтами

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Что такое антикоагулянты, принцип работы

Антикоагулянтами называют медикаментозные средства, выполняющие функцию разжижения плазмы. Они способствуют предотвращению образования тромботических узлов, сводят к минимуму возникновение сердечного приступа, инсульта, а также образование венозных и артериальных закупорок.

Стоит отметить, что ранее образовавшиеся тромбы не подвергаются рассасыванию при помощи таких препаратов.

Препараты хорошо переносятся, поддерживают здоровье людей, у которых имеются искусственные сердечные клапаны или наблюдается неровное сердцебиение. Если пациент перенес сердечный приступ или имеет иные заболевания сердца (кардиомиопатия), ему также назначаются антикоагулянты.

Действие таких средств направлено на уменьшение способности крови к коагуляции (сворачиваемости), а именно под их влиянием уменьшается вероятность появления сгустков, которые могут заблокировать проходы сосудистых соединений. В результате лечения, риск возникновения сердечного приступа или инсульта сводиться к минимуму.

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

  1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
  2. Атеросклерозе,
  3. Ревмокардите,
  4. Тромбофлебите,
  5. Остром тромбозе,
  6. Митральных пороках сердца,
  7. Аневризме аорты,
  8. Варикозе,
  9. Ишемической болезни сердца,
  10. ДВС-синдроме,
  11. ТЭЛА,
  12. Мерцательной аритмии,
  13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Виды

Антикоагулянты (что это такое, особенность их использования описаны далее) разделяют по группам:

  • физиологические — постоянно вырабатываются организмом и поступают в кровоток;
  • патологические – при обнаружении их в составе плазмы способны показать наличие какой-либо патологии.

Первую группу делят на:

  • первичные (синтез их происходит постоянно);
  • вторичные (вырабатываются после расщепления факторов кровотока при помощи растворения в нем фибрина).

Применение

Антикоагулянты снижают свертываемость крови, что может предотвратить тромбоз глубоких вен, эмболию легких, инфаркт миокарда и ишемический инсульт.

Терапевтическое применение антикоагулянтов включает фибрилляцию предсердий, эмболию легких, тромбоз глубоких вен, венозный тромбоэмболизм, застойную сердечную недостаточность, инсульт, инфаркт миокарда и генетическую или приобретенную гиперкоагуляцию.

[attention type=red]

Решение начать терапевтическую антикоагуляцию часто включает использование инструментов оценки ожидаемых рисков множественных кровотечений, врачи используют неинвазивную предварительную стратификацию в связи с возможностью кровотечений вместе с антикоагулянтами.

[/attention]

Среди данных инструментов находятся шкала оценки рисков кровотечений, ATRIA и Шкала оценки риска тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий.

Первичные естественные препараты

Подразделяют эту группу фармпрепаратов на:

  • ингибиторы, формирующиеся вследствие самовоспроизведения фибрина;
  • антитромбины — основной фактор белка плазмы;
  • антитромбопластины — фактор антисвертывающей системы плазмы.

Если пациент имеет предрасположенность к снижению этих веществ, то возникает вероятность, что у него может образоваться тромбоз.

Группа естественных первичных препаратов:

НаименованиеОсобенности происхождения
ГепаринИмеет класс полисахаридов, синтез его происходит в тучных клетках. Большой его объем приходится на печень и легкие. Увеличение концентрации данного вещества подавляет функции тромбоцитов, что препятствует развитию закупорки вен.
Протеин СПроизводится печеночными клетками, в крови имеет неактивное состояние. Чтобы его активировать, необходим тромбин.
Антитромбин IIIПроизводится в печени и относится в гликопротеинам-альфа2. Снижает активность крови к свертыванию, при этом, не затрагивая неактивные антикоагулянты.
Протеин SОбразуются печенью.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови.

Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов.

Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей.

Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально.

Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины.

Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике.

Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К.

Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам.

При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина.

Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний.

К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

  • Апиксабан;
  • Ривароксабан;
  • Дабигатран.

Антиагреганты

Лекарства уменьшают синтез тромбоксана и предназначаются для профилактики инсульта и инфаркта, которые могут возникнуть от образования склеенных тромбов.

Аспирин – это самый общераспространенный и выгодный по цене антиагрегант. Зачастую пациентам, которые пережили приступ, выписывают аспирин. Он выполняет блокировку формирования сгущенных кровяных образований в коронарных артериях. После консультации с медицинским специалистом, возможно применение данного средства в малых дозировках (для профилактики).

Пациентам, перенесшим инсульт и замещение сердечного клапана, назначают АДФ (ингибиторы рецепторов аденозина дифосфата). Данный препарат вводится в вену, и предотвращает образование сгустков, которые могут закупорить сосуды.

Препараты от тромбоза:

  1. Нугрель.
  2. Тиклопидин.
  3. Клопидорель.
  4. Дипиридамол.
  5. Такагрелор.

Как и любые другие медикаментозные препараты, антиагреганты имеют ряд побочных действий:

  • усталость постоянного характера;
  • частое проявление изжоги;
  • боль в голове;
  • тошнота;
  • болевые ощущения в животе;
  • резкое изменение стула;
  • течение крови из носа.

При таких проявлениях, пациенту необходимо обратиться к медицинскому специалисту, чтобы он переназначил препараты.

Также, существуют побочные проявления, при которых необходимо полностью прекратить прием лекарств:

  1. Реакции аллергического характера (отеки лица, гортани, языка, конечностей, губ, сыпь).
  2. Рвота в особенности с присутствием кровяных сгустков.
  3. Стул темного цвета или с кровавыми прожилками.
  4. Присутствие крови в моче.
  5. Трудный вдох и выдох.
  6. Несвязанная речь.
  7. Признаки аритмии.
  8. Желтизна, выступившая на кожных покровах и на глазных белках.
  9. Болезненность суставов.
  10. Галлюцинации.

Некоторым пациентам антиагреганты назначаются врачом на всю жизнь, поэтому им систематически необходимо осуществлять забор крови для проверки ее свертываемости.

Источник: https://alternativa-mc.ru/bolezni/antikoagulyanty-spisok.html

Список препаратов антикоагулянтов, механизм действия и противопоказания и побочные эффекты

Передозировка антикоагулянтами

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

[attention type=green]

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

[/attention]

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

  • Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
  • Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

  • Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
  • Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.
  • Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.
  • Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.
  • Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
  • Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
  • Недавно проведенные операции. Любой локализации.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

  • Кровотечения.
  • Образование гематом.
  • Диспепсические явления.
  • Изменение цвета кожи, бледность.
  • Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
  • Сыпь. Аллергические реакции.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

  • Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

  • Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
  • Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Передозировка антикоагулянтов

Передозировка антикоагулянтами

Разнообразие антикоагулянтов и тромболитиков способствовало их широкому применению в медицине. Наиболее популярен сегодня варфарин, назначаемый при атеросклерозе церебральных артерий, нару­шениях ритма сердца, тромбозах и эмболиях.

Кровоточивость, нередко возникающая при передозировке антикоагулянтов, не всегда расценивается как ле­карственное осложнение и часто не учитывается статистикой. Исполь­зование гепаринов, тромболитиков и варфарина осложняется побоч­ными эффектами, рецептурными ошибками и лекарственными взаи­модействиями.

Случайные передозировки антикоагулянтами и содержащими их родентицидами нередко встречаются среди детей и домашних животных.

Варфарин и его аналоги

Механизм действия варфарина и его аналогов состоит в нарушении метаболизма витамина К. Этот витамин служит кофактором синтеза протромбина, факторов VII, IX, X. В ходе этого процесса витамин К окисляется в 2,3-эпоксид.

Эта неактивная форма витамина К вновь превращается в активную в двух последовательных восстановительных реакциях.

Варфарин и его аналоги ингибируют витамин-К-эпоксид-редуктазу и хинонредуктазу, препятствуя последующей активации факторов сверты­вания.

[attention type=yellow]

Варфарин практически полностью всасывается при приеме внутрь, сывороточная концентрация достигает максимума примерно через 3 ч.

[/attention]

Поскольку активен лишь свободный препарат, средства, которые кон­курируют за связывание с альбумином или изменяют метаболизм варфарина, сильно влияют на его антикоагулянтиое действие.

Так как витамин К быстро метаболизируется, антикоагулянтное дейст­вие определяется Т1/2 факторов свертывания, причем первым снижает­ся уровень фактора VII (Т1/2 около 5 ч).

Поскольку же МНО повышается при уровне факторов ниже 25% от нормы, у больных, не принимав­ших ранее антикоагулянты, эффект варфарина при передозировке проявляется не ранее чем через 15 ч после приема. На практике он начи­нает действовать еще позже, так как к этому времени ферменты инги­бируются еще не полностью.

Антикоагулянты длительного действия

Два производных 4-гидроксикумарина — дифенакум и бродифакум — отличаются от варфарина высокомолекулярной полициклической уг­леводородной боковой цепью. Они относятся к антикоагулянтам дли­тельного действия (так называемым «суперварфаринам»), которые создавались как средства против устойчивых к варфарину грызунов.

По механизму действия они не отличаются от других непрямых анти­коагулянтов, но в 100 раз превосходят по силе варфарин, действуют более длительно. В литературе описано много случаев передозировки антикоагулянтов с целью самоубийства. Они сопровождались дли­тельной (до нескольких месяцев) тяжелой коагулопатией, часто — кро­вотечениями.

Такие случаи важно отличать от случайных передозировок, так как при последних нарушений свертывания обычно нет, а кровоте­чения и смертельные исходы редки. Однократный прием небольшой дозы антикоагулянта длительного действия обычно не приводит к уве­личению МНО, клинически значимые нарушения свертывания еще более редки.

[attention type=red]

Случайный прием препарата (обычно у детей) протекает бессимптомно и не вызывает лабораторных нарушений. Так как риск кровоточивости мал и развивается она спустя длительное время, боль­шинство авторов рекомендуют ограничиться симптоматической тера­пией.

[/attention]

Тем не менее опубликованные случаи благоприятного исхода передозировки антикоагулянтами длительного действия у детей не должны вводить в заблуждение. Практическим врачам нужно исходить из худшего и определять у таких детей МНО по меньшей мере через 24 и 48 ч.

Симптомы передозировки антикоагулянтов

Обычно концентрация антикоагулянта в родентицидах мала (0,025% или 25 мг варфарина на 100 г препарата). Антикоагулянтный эффект у ребенка весом 10 кг развивается при приеме 2,5 мг варфарина (10 г родентицида), что гораздо больше, чем пробуют лети на вкус.

Поэтому однократный случайный прием содержащих варфарин родентицидов не опасен и не требует лечения. Напротив, случайный или умышлен­ный прием больших доз фармакологических препаратов может вы­звать коагулопатию и кровоточивость.

Клинические проявления передозировки (легкое появление синяков, гематурия, алая кровь в стуле, меноррагия) неспецифичны. Редки, но очень опасны массивные гематомы в облас­ти шеи, сдавливающие дыхательные пути.

Самые тяжелые осложнения передозировки антикоагулянтов — внутричерепные кровоизлияния, которые при длительном лечении развиваются у 2% больных.

Отравления содержащими варфарин препаратами редко бывают умышленными, обычно это результат случайной передозировки антикоагулянтов. Индекс риска кровотечений у амбулаторных больных учитывает четыре независимых фактора риска:

  • возраст 65 лет и старше;
  • перенесенный ранее инсульт;
  • желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
  • недавний инфаркт миокарда, либо гема­токрит ниже 30%.

Гепаринотерапия примерно в 25% случаев в первые дни лечения со­провождается небольшой преходящей тромбоцитопенией (гепарино­вая тромбоцитопения). Более тяжелая ее форма (синдром белых тром­бов) развивается у 1—5% больных на второй неделе терапии (или на первой, если больной получал гепарин ранее).

Гепарин стимулирует секрецию тромбоцитарного фактора 4, который образует с гепарином комплекс, способный вызвать иммунный ответ. Антитела класса к комплексу гепарин — тромбоцитарный фактор 4 активируют тромбо­циты и способствуют образованию тромбоцитарных тромбов.

Это ос­ложнение может проявляться как кровоточивостью, так и тромбозами и эмболиями.

Диагностика передозировки антикоагулянтов

Лабораторное обследование

Диагноз передозировки антикоагулянтов ставится по общим тестам па свертывание крови. Обычно дос­таточно четырех таких тестов — ПВ (либо МНО), АЧТВ, тромбинового времени и уровня фибриногена. Действие непрямых антикоагулянтов оценивают по МНО.

Однако при остром некрозе печени любой этио­логии МНО может сильно колебаться, приводя порой к неверным ре­шениям. Поэтому большинство исследователей по-прежнему полага­ются на ПВ. АЧТВ — показатель, не зависящий от уровня факторов VII, XIII и числа тромбоцитов.

Тромбиновое время отражает послед­нюю фазу свертывания крови (превращение фибриногена в фибрин) поэтому не зависит от уровня протромбина, факторов V, VII—XIII, прекалликреина, высокомолекулярного кининогена и числа тромбо­цитов.

[attention type=green]

Наконец, уровень фибриногена (либо продуктов деградации фибрина) позволяет проводить дифференциальный диагноз с коагулопатией потребления. Сочетание этих тестов обычно позволяет опреде­лить природу коагулопатии.

[/attention]

Хотя сывороточная концентрация варфарина используется для оцен­ки фармакокинетики препарата и диагностики в сомнительных случа­ях, более оправданно полагаться на простые и дешевые методы иссле­дования (например, МНО).

Антикоагулянты длительного действия

При случайной передозировке антикоагулянтами дли­тельного действия риск коагулопатии низок, поэтому обследование можно сократить. Больные с риском кровоточивости выявляются по­вторным определением МНО через 24 и 48 ч после отравления. При не­обходимости эти анализы можно сделать и на дому.

Напротив, у боль­ных, принявших антикоагулянты длительного действия умышленно, риск коагулопатии следует считать высоким.

Большинство из них не обращаются к врачу до появления кровоточивости, а поскольку коагулопатия развивается отсроченно, промывание желудка имеет смысл лишь при подозрении на продолжение приема антикоагулянтов.

Ис­следования МНО 1—2 раза в сутки в течение 2 сут обычно бывает дос­таточно для оценки риска кровоточивости. При необходимости прибе­гают к срочной диагностике по уровню факторов свертывания и непо­средственному измерению концентрации антикоагулянта в крови.

Лечение передозировки антикоагулянтов

Спустя несколько часов после передозировки антикоагулянтов очищение желудка не имеет смысла. Если нет противопоказаний, больному дают активиро­ванный уголь.

Для усиления выведения варфарина можно назначить также холестирамин внутрь, хотя убедительных доказательств его эф­фективности нет.

Пострадавшего следует поместить под наблюдение в обстановку, исключающую возможность случайных травм и самоповреждений и гарантирующую раннее выявление кровоточивости.

[attention type=yellow]

Если имеются значительная кровопотеря, нарушения гемодинами­ки или гипоксемия, показано переливание крови. Эритроцитарная мас­са отлично восполняет потерю эритроцитов, но не влияет на коагулопатию и не может остановить продолжающееся кровотечение.

[/attention]

В тяже­лых случаях порой переливают цельную кровь, поскольку она содер­жит также тромбоциты и факторы свертывания. Однако содержание витамин-К-зависимых факторов свертывания в ней невелико, и по­этому лучше использовать препараты крови.

К ним относятся эритро­цитарная масса, свежезамороженная плазма, криопреципитат, кон­центраты фактора IX, протромбинового комплекса и эптаког альфа.

При угрожающем жизни кровотечении, связанном с отравлением непрямыми антикоагулянтами, показано немедленное переливание свежезамороженной плазмы и назначение фитоменадиона. Фитоменадион предпочтительнее других форм витамина К. Для коррекции коагулопатии обычно достаточно перелить 15 мл/кг свежезамороженной плазмы.

Тем не менее из-за колебаний содержа­ния факторов свертывания в свежезамороженной плазме реакция на ее переливание не всегда предсказуема. Более того, ускоренный распад факторов свертывания в отсутствие витамина К порой требует повтор­ных переливаний свежезамороженной плазмы.

По предварительным данным, при кровоточивости, вызванной отравлением непрямыми ан­тикоагулянтами, хорошо помогает эптаког альфа.

Если нормализация МНО уже произошла или желательна (как чаше всего бывает при тяжелых кровотечениях), но необходимо профилак­тическое лечение антикоагулянтами, до остановки кровотечения и стабилизации состояния больного можно перевести на гепарин. Если прием антикоагулянтов не нужен, даже при небольшом увеличении МНО можно спокойно назначать фитоменадион.


Антикоагулянты длительного действия

Возникли вопросы или что-то непонятно? Спросите у редактора статьи – здесь.

В лечении передозировки антикоагулянтов длительного действия есть некоторые особенности. Профилактическое назначение фитоменадиона не показано, так как не предотвращает развитие коагу­лопатии, но может помешать оценить ее риск.

При возникновении коагулопатии могут потребоваться повторные введения больших доз фитоменадиона (порядка 60 мг/сут). Больных наблюдают до нормали­зации коагулограммы на фоне перерыва в лечении на несколько дней.

На полное восстановление могут уйти месяцы.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Источник: http://surgeryzone.net/lekarstva/peredozirovka-antikoagulyantov.html

Лечимся дома
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: